合肥菁科生物科技有限公司祝子轩获国家专利权
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龙图腾网获悉合肥菁科生物科技有限公司申请的专利一种包含由特定中间体制备而成的法匹拉韦的药品组合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120717960B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510973278.5,技术领域涉及:C07D241/24;该发明授权一种包含由特定中间体制备而成的法匹拉韦的药品组合物是由祝子轩;张中涛;王灿;蒋少斌;王路;叶以骏;张凌霄;徐海;高建伟设计研发完成,并于2025-07-15向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种包含由特定中间体制备而成的法匹拉韦的药品组合物在说明书摘要公布了:本发明提供了一种含有法匹拉韦的药品组合物,属于医药领域,其中的法匹拉韦通过特定的中间体制备获得,该中间体以1‑氟乙烷‑1,2‑二醇、1,2‑二氨基乙醇为原料制备而成,通过加入催化剂,缩短了反应时间,提高了法匹拉韦最终产品的产率和纯度,并有利于温和条件下分批次工业化生产法匹拉韦。
本发明授权一种包含由特定中间体制备而成的法匹拉韦的药品组合物在权利要求书中公布了:1.一种法匹拉韦特定中间体的制备方法,其特征在于:该中间体为化合物式4, 该中间体由以下合成路线合成: 法匹拉韦特定中间体的制备方法,具体包括以下步骤: 步骤1:制备化合物3; 制备时,通过化合物1和化合物2在溶剂中反应得到化合物3: 具体制备过程如下: 室温下,500ml反应瓶中加入50g原料化合物1、47.5g原料化合物2、异丙醚300mL、催化剂0.5g,升温至68℃回流反应10h,期间不断分离体系中的水,HPLC监测原料2反应完全;降温至25℃,抽滤,滤液浓缩得粗品,粗品加入100mL乙醇室温打浆,抽滤,滤饼50℃烘干得化合物3; 其中,催化剂为氯化铂或氯化镍; 步骤2:中间体化合物4的合成; 制备时,通过化合物3加压反应得到化合物4: 具体制备过程如下: 室温下,500mL压力釜中加入30g化合物3、四氢呋喃300mL、碳酸钾30g,置换氮气后,抽真空、通入二氧化碳至2.5MPa,50℃反应24h,HPLC监测原料小于0.5%,泄压、降温至25℃抽滤,滤液用100mL水水洗一次,干燥后浓缩体系全部的四氢呋喃,得黄色固体,即为化合物4。
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