上海福乐医药科技有限公司朱少林获国家专利权
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龙图腾网获悉上海福乐医药科技有限公司申请的专利一种金属/光氧化还原催化实现的迁移C(sp²)-H/C(sp³)-H交叉偶联方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN121085728B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-10发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202511534782.1,技术领域涉及:C07C2/00;该发明授权一种金属/光氧化还原催化实现的迁移C(sp²)-H/C(sp³)-H交叉偶联方法是由朱少林;杨竞捷;王优设计研发完成,并于2025-10-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种金属/光氧化还原催化实现的迁移C(sp²)-H/C(sp³)-H交叉偶联方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种使用金属光氧化还原催化实现的迁移Csp²‑HCsp³‑H交叉偶联反应,属于有机化学和药物化学领域。本发明在金属镍源、光催化剂、配体、碱、添加剂等作用下,使烷烃与邻位烯基取代的芳基卤化物或邻位吡啶取代的芳基卤化物在光照下于有机溶剂中进行反应,以优异的区域选择性、立体选择性和良好的收率得到系列多取代烯烃或多取代芳烃化合物,可以作为药物活性分子。本发明使用廉价的过渡金属镍作为催化剂,使用简单易得的烷烃和卤代芳烃作为原料,条件温和简单,官能团兼容性良好,操作简便。
本发明授权一种金属/光氧化还原催化实现的迁移C(sp²)-H/C(sp³)-H交叉偶联方法在权利要求书中公布了:1.一种金属光氧化还原催化实现的迁移Csp²-HCsp³-H交叉偶联方法,其特征在于,所述的一种金属光氧化还原催化实现的迁移Csp²-HCsp³-H交叉偶联制备路线为如下任意一种: 制备路线1: ; 路线1中的芳基氯化物1和乙苯类化合物2的摩尔比是1:10,芳基氯化物1为或,乙苯类化合物2为或;NiBr2为镍类催化剂溴化镍II,配体L70为,IrdFCF3ppy2dtbpyPF6为光催化剂4,4'-二叔丁基-2,2'-联吡啶双[3,5-二氟-2-[5-三氟甲基-2-吡啶基]苯基]铱III六氟磷酸盐,K3PO4为碱磷酸钾,TBAB为添加剂四丁基溴化铵,DMF与1,4-dioxane分别为溶剂N,N-二甲基甲酰胺和1,4-二氧六环,分别得到化合物或; 制备路线2: ; 路线2中的芳基溴化物4和乙苯类化合物2的摩尔比是1:10,芳基溴化物4为,,或,乙苯类化合物2为、或,NiBr2为镍类催化剂溴化镍II,配体L66为,IrdFCF3ppy2dtbpyPF6为光催化剂4,4'-二叔丁基-2,2'-联吡啶双[3,5-二氟-2-[5-三氟甲基-2-吡啶基]苯基]铱III六氟磷酸盐,K3PO4为碱磷酸钾,DMF与1,4-dioxane分别为溶剂N,N-二甲基甲酰胺和1,4-二氧六环,分别得到化合物,,或; 制备路线3: ; 路线3中的吡啶溴化物5和乙苯类化合物2的摩尔比是1:10,吡啶溴化物5为或,乙苯类化合物2为或,NiBr2为镍类催化剂溴化镍II,配体L70为,IrdFCF3ppy2dtbpyPF6为光催化剂4,4'-二叔丁基-2,2'-联吡啶双[3,5-二氟-2-[5-三氟甲基-2-吡啶基]苯基]铱III六氟磷酸盐,K3PO4为碱磷酸钾,TBAB为添加剂四丁基溴化铵,DMF与1,4-dioxane分别为溶剂N,N-二甲基甲酰胺和1,4-二氧六环,分别得到化合物,或; 制备路线4: ; 路线4中的芳基溴化物4和二甲基烯烃类化合物7的摩尔比是1:10,芳基溴化物4为,二甲基烯烃类化合物7为或,NiBr2为镍类催化剂溴化镍II,配体L70为,4CzIPN为光催化剂2,4,5,6-四9-咔唑基-间苯二腈,K3PO4为碱磷酸钾,NaBr为添加剂溴化钠,DMF与MeCN分别为溶剂N,N-二甲基甲酰胺和乙腈,分别得到化合物或; 制备路线5: ; 路线5中芳基溴化物4为,NiBr2为镍类催化剂溴化镍II,配体L70为,PC为光催化剂,K3PO4为碱磷酸钾,THF为溶剂四氢呋喃,浓度为0.1M,得到化合物。
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