国立大学法人大阪大学;国立医药品食品卫生研究所长小比贺聪获国家专利权
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龙图腾网获悉国立大学法人大阪大学;国立医药品食品卫生研究所长申请的专利桥连型核苷和使用了该桥连型核苷的核苷酸获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115151555B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180015710.X,技术领域涉及:C07H19/06;该发明授权桥连型核苷和使用了该桥连型核苷的核苷酸是由小比贺聪;山口卓男;小峰飞飞晖;杉浦隆也;井上贵雄;吉田德幸设计研发完成,并于2021-02-18向国家知识产权局提交的专利申请。
本桥连型核苷和使用了该桥连型核苷的核苷酸在说明书摘要公布了:本发明公开了桥连型核苷和使用了该核苷的核苷酸。本发明的核苷由以下式I表示。本发明的桥连型核苷能够替代存在在特定脏器蓄积等顾虑的硫代磷酸酯修饰核酸,工业上的生产率也优异。
本发明授权桥连型核苷和使用了该桥连型核苷的核苷酸在权利要求书中公布了:1.以下式所示的化合物或其盐: 式中, Base表示可以具有1个以上选自α组中的任意取代基的嘌呤-9-基或2-氧代-1,2-二氢嘧啶-1-基,其中,该α组包括羟基、由核酸合成的保护基保护的羟基、碳原子数1~6的直链烷基、碳原子数1~6的直链烷氧基、巯基、由核酸合成的保护基保护的巯基、碳原子数1~6的直链烷硫基、氨基、碳原子数1~6的直链烷基氨基、由核酸合成的保护基保护的氨基和卤原子, R2和R3分别独立地表示氢原子、核酸合成的羟基的保护基、碳原子数1~7的烷基、碳原子数2~7的烯基、可以具有1个以上选自该α组中的任意取代基且可以包含杂原子的碳原子数3~10的芳基、具有可以具有1个以上选自该α组中的任意取代基且可以包含杂原子的碳原子数3~12的芳基部分的芳烷基、可以具有1个以上选自该α组中的任意取代基的酰基、可以具有1个以上选自该α组中的任意取代基的甲硅烷基、可以具有1个以上选自该α组中的任意取代基的磷酸基、由核酸合成的保护基保护的磷酸基、-PR4aR5a,式中,R4a和R5a分别独立地表示羟基、由核酸合成的保护基保护的羟基、巯基、由核酸合成的保护基保护的巯基、氨基、碳原子数1~6的烷氧基、碳原子数1~6的烷硫基、碳原子数1~6的氰基烷氧基或具有碳原子数1~6的烷基的二烷基氨基, X2为氧原子,并且 R6和R7为氢原子。
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