山东新时代药业有限公司张乃华获国家专利权
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龙图腾网获悉山东新时代药业有限公司申请的专利一种法舒地尔的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116924985B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210318053.2,技术领域涉及:C07D217/02;该发明授权一种法舒地尔的制备方法是由张乃华;鲍广龙设计研发完成,并于2022-03-29向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种法舒地尔的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种法舒地尔的制备方法。该方法以异喹啉‑5‑磺酰氯盐酸盐和高哌嗪酮类化合物为原料,经磺酰化应制得中间体。再经硼氢化钠还原得到法舒地尔。本发明所述制备方法可有效避免了二聚体杂质的产生,并且操作简便,所得产品具有较高的收率及纯度,适于工业化生产。
本发明授权一种法舒地尔的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种法舒地尔的制备方法,其特征在于,以异喹啉-5-磺酰氯盐酸盐为原料与高哌嗪酮类化合物SM-2反应得相应化合物I-1,再进一步还原,得法舒地尔;路线如下: ; 其中,SM-2、I-1化合物中,当m=1时,n=2;当m=2时,n=1; 包括如下具体步骤: 步骤1:化合物I-1的制备 将化合物SM-1用饱和碳酸氢钠水溶液游离、有机溶剂提取后,有机相加入SM-2和缚酸剂,控温T1反应,经后处理制得目标产品I-1; 步骤2:化合物I的制备 室温,将化合物I-1、硼氢化钠加入叔丁醇中,控温回流下加入甲醇,经检测反应完毕后,经后处理制得目标产品I; 步骤1中所述的缚酸剂为碳酸氢钠,碳酸钾,碳酸钠,三乙胺,N,N-二异丙基乙基胺,吡啶中的一种或其组合; 步骤1中所述反应温度T1为15~50℃。
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