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湖南大学邱仁华获国家专利权

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龙图腾网获悉湖南大学申请的专利一种LXR激动剂的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117105860B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310752795.0,技术领域涉及:C07D215/40;该发明授权一种LXR激动剂的合成方法是由邱仁华;李铖汉;盛星浩;严明盼设计研发完成,并于2023-06-26向国家知识产权局提交的专利申请。

一种LXR激动剂的合成方法在说明书摘要公布了:本发明提供一种LXR激动剂4‑苯基‑8‑三氟甲基喹啉‑3‑苯甲酮的合成方法,能够克服现有LXR激动剂合成方法中存在起始原料昂贵,步骤繁多且复杂以及需要用到贵金属钯等缺点,合成方法中采用的温和的反应条件,通过镍而不是钯催化实现LXR激动剂的合成,适合规模化工业生产。

本发明授权一种LXR激动剂的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种LXR激动剂的合成方法,其特征在于,所述合成方法,包括有以下步骤:合成中间 体I、合成中间体II、合成LXR激动剂; 所述中间体I的合成:以N-4-苯基喹啉-8-叔丁基酰胺为原料,在氩气下加入Ni催化剂、C7H15MgBr、tBuOK和溶剂二甘醇二甲醚,在室温下搅拌20min,然后,加入苯甲醛,在室温下搅拌20min,然后将反应液萃取、干燥,然后加入1,2-二氯-4,5-二氰苯喹酮DDQ,搅拌10min,经过柱层析得到中间体I: ; 所述中间体II的合成:在中间体I的甲醇溶液中,加入氢氧化钠,在100℃下加热12h,然后,在减压的条件下浓缩,用硅胶色谱纯化得到中间体II: ; 所述LXR激动剂的合成:0℃下,在中间体II的乙腈溶液中,加入盐酸,搅拌5min,随后加入tBuONO,搅拌15min;随后,在-78℃下,加入-78℃的新制的AgCF3溶液,随后在-78℃下搅拌3h,然后升温至室温接着搅拌1h,反应完成后除去溶剂,用二氯甲烷与水萃取,旋干后用硅胶柱纯化得到LXR激动剂: ; 所述中间体I的合成中,Ni催化剂的用量为0.05当量,C7H15MgBr用量为2.5当量,tBuOK用量为2.0当量,苯甲醛的用量为5.0当量,DDQ用量为1.0当量,反应时间为50min,反应温度为室温; 中间体II的合成中,NaOH的量为10当量,反应时间为24h,反应温度为100℃; 所述LXR激动剂的合成中,HCl的用量为2当量,tBuONO的用量为1.1当量,AgCF3的用量为3当量。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人湖南大学,其通讯地址为:410082 湖南省长沙市岳麓区麓山南路1号湖南大学;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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