南京师范大学韩维获国家专利权
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龙图腾网获悉南京师范大学申请的专利一种铁催化芳香化合物C-H键氰基化的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117924114B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410087450.2,技术领域涉及:C07C253/00;该发明授权一种铁催化芳香化合物C-H键氰基化的方法是由韩维;王茹设计研发完成,并于2024-01-22向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种铁催化芳香化合物C-H键氰基化的方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种铁催化芳香化合物C‑H键氰基化的方法,该方法包括如下步骤:在溶剂中,以三甲基氰硅烷为氰基源、过氧化物为氧化剂、铁为催化剂、氨基酸及其衍生物为配体、碱作为添加剂,催化芳香族化合物的芳香环发生C‑H键键氰基化反应生成氰基取代的芳香化合物。本发明方法具有催化剂来源广泛、廉价和环保的优势;氧化剂来源广泛、廉价;反应条件温和、选择性高;氰基源相对廉价毒性低;杂环类芳香化合物反应好;底物官能团相容性好且底物的适用范围广;药物分子以及药物分子衍生物可兼容,能很好的实现芳香环的氰基化。在优化的反应条件之下,目标产品分离后产率可以达到90%。
本发明授权一种铁催化芳香化合物C-H键氰基化的方法在权利要求书中公布了:1.一种铁催化芳香族化合物C-H键氰基化的方法,其特征在于,包括如下步骤:在溶剂中,以三甲基氰硅烷为氰基源、过氧化物为氧化剂,铁为催化剂、氨基酸或其衍生物为配体、碱作为添加剂,催化芳香族化合物的芳香环发生C-H键键氰基化反应生成氰基取代的芳香化合物; 反应通式表示如下:; 式中:Ar表示芳基或者杂芳基; 其中,所述芳基为取代或非取代的苯基、联苯基、萘基、蒽基 所述杂芳基为含N、O或S的五至十三元环的杂芳基; 所述杂芳基为苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、吡啶基、喹啉基、吲哚基、苯并吡唑基、咪唑并[1,2-a]吡啶基、吡唑基、吡咯基中的任意一种; 以R表示Ar中芳基上的取代基,R单取代或多取代芳环上的氢,R选自氢,甲基,甲氧基,烯丙基氧基,芳基,苄氧基,环酰胺氧基,杂芳基、溴,羟甲基,C2~C4烷基羰基,羧基,烷氧基羰基,氰基或者硝基; 所述铁选自三氟甲磺酸亚铁、三氟甲磺酸铁、氯化亚铁、乙酰丙酮亚铁、乙酰丙酮铁、2,2,6,6-四甲基-3,5-庚二酮亚铁、2,2,6,6-四甲基-3,5-庚二酮铁、1,3-二苯基丙二酮亚铁、1,3-二苯基丙二酮铁、苯甲酰丙酮亚铁、苯甲酰丙酮铁、铁氰化亚铁、铁氰化铁、醋酸亚铁、硫酸亚铁、硫酸亚铁铵、硫酸铁、草酸亚铁、草酸铁、氟化亚铁、氟化铁、溴化亚铁、溴化铁、碘化亚铁、碘化铁、三氯化铁、高氯酸铁III水合物、1,1'-双二苯基膦二茂铁、酞菁亚铁、硝酸铁、氧化铁或四氧化三铁中的任意一种或多种; 所述配体选自S-乙酰胺基甲基-N-叔丁氧羰基-L-半胱氨酸、N-乙酰-L-半胱氨酸、N,N'-双叔丁氧羰基-L-胱氨酸、L-丝氨酸、D-胱氨酸、天冬氨酸、D-精氨酸、异丝氨酸、L-苏氨酸、L-酪氨酸、BOC-L-脯氨酸、BOC-甘氨酸-甘氨酸-甘氨酸、2-烯丙基-N-FMOC-L-甘氨酸、BOC-D-苯丙氨酸、L-半胱氨酸、D-丝氨酸、β-硫基缬氨酸、D-脯氨酸、D-缬氨酸、L-脯氨酸、L-苯丙氨酸、N-BOC-N'-三苯甲基-L-组氨酸、L-色氨酸、N-BOC-L-亮氨酸、L-组氨酸、BOC-L-谷氨酸、L-胱氨酸或者L-高胱氨酸中的任意一种或多种; 所述氧化剂选自过硫酸钾、过硫酸铵、过硫酸钠、叔丁基过氧化氢、过氧化氢、过氧乙酸、间氯过氧苯甲酸、过氧化苯甲酰、过氧化苯甲酰叔丁酯、二叔丁基过氧化物、单过硫酸氢钾、过氧化二异丙苯、2-过氧化丁酮或者双三甲基硅基过氧化物中的任意一种或多种。
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