扬州大学朱沛志获国家专利权
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龙图腾网获悉扬州大学申请的专利一种透明质酸-苯硼酸-甲氨蝶呤抗肿瘤偶联药物及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118834307B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410857671.3,技术领域涉及:C08B37/08;该发明授权一种透明质酸-苯硼酸-甲氨蝶呤抗肿瘤偶联药物及其制备方法是由朱沛志;阙歆然;唐静逸;张嘉佳设计研发完成,并于2024-06-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种透明质酸-苯硼酸-甲氨蝶呤抗肿瘤偶联药物及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了药物制备技术领域的一种透明质酸‑苯硼酸‑甲氨蝶呤抗肿瘤偶联药物及其制备方法,首先将透明质酸进行羧酸活化,然后与3‑氨基苯硼酸进行酰胺化反应,制得透明质酸‑苯硼酸偶联物,再将甲氨蝶呤活化后加入透明质酸‑苯硼酸,搅拌反应制得透明质酸‑苯硼酸‑甲氨蝶抗肿瘤偶联药物。本发明的制备方法简单,三种药物在各自发挥自身作用的同时,通过引入苯硼酸,透明质酸与苯硼酸的联用能够提高药物的靶向抗肿瘤效果,并能进一步降低甲氨蝶呤的毒副作用,提高所得药物的生物相容性、生物利用度以及降解性,适于在抗肿瘤药物的制备中应用。
本发明授权一种透明质酸-苯硼酸-甲氨蝶呤抗肿瘤偶联药物及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种透明质酸-苯硼酸-甲氨蝶呤抗肿瘤偶联药物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: 步骤1:将透明质酸溶于吗啉乙磺酸缓冲溶液中,加入4-4,6-二甲氧基三嗪-2-基-4-甲基吗啉盐酸盐,搅拌使羧酸活化,然后加入3-氨基苯硼酸,避光条件下进行酰胺化反应,反应完全后、透析,冷冻干燥,得到透明质酸-苯硼酸偶联物; 反应式: 所述透明质酸、4-4,6-二甲氧基三嗪-2-基-4-甲基吗啉盐酸盐、3-氨基苯硼酸的质量比为1:1.5~2.5:0.8~1.2; 步骤2:将甲氨蝶呤溶于1-乙基-3-3-二甲氨基丙基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶的DMSO溶液中,搅拌使羧基活化,加入步骤1制得的透明质酸-苯硼酸偶联物,继续搅拌至酯化反应完全,透析并冷冻干燥,得到透明质酸-苯硼酸-甲氨蝶呤抗肿瘤偶联药物; 反应式: 所述甲氨蝶呤、1-乙基-3-3-二甲氨基丙基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶的质量比为5:10:1,所述透明质酸-苯硼酸偶联物和甲氨蝶呤的质量比为1:0.8~1.2。
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