上海毕得医药科技股份有限公司张锐豪获国家专利权
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龙图腾网获悉上海毕得医药科技股份有限公司申请的专利化合物3, 8-二溴菲罗啉的合成方法及化合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119684290B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411883659.6,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权化合物3, 8-二溴菲罗啉的合成方法及化合物是由张锐豪;郦荣浩;余国春;许惠敏;郭小燕设计研发完成,并于2024-12-19向国家知识产权局提交的专利申请。
本化合物3, 8-二溴菲罗啉的合成方法及化合物在说明书摘要公布了:本申请提供了一种化合物3,8‑二溴菲罗啉的合成方法及化合物,包括:化合物1,10‑菲罗啉先转化为化合物3,8‑双4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧杂硼烷‑2‑基‑1,10‑邻菲咯啉,再转化为化合物3,8‑二溴菲罗啉。本申请利用硼酯可以很容易溴代的特点,设计了本申请的新合成路线,通过依催化得到含硼的中间体,再利用溴化铜溴代得到了目标产物,反应收率理想,后处理简单,金属催化剂用量很少,其余原料价格低廉,成本和危险性显著降低,适合工艺性放大。
本发明授权化合物3, 8-二溴菲罗啉的合成方法及化合物在权利要求书中公布了:1.一种化合物3,8-二溴菲罗啉的合成方法,其特征在于,化合物11,10-菲罗啉先转化为化合物23,8-双4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼烷-2-基-1,10-邻菲咯啉,化合物2再转化为化合物33,8-二溴菲罗啉,具体合成路线如下: 化合物33,8-二溴菲罗啉合成步骤如下: 惰性气体保护下,将[2,2'-联吡啶]-4,4'-二羧酸二丁酯和甲氧基环辛二烯合铱二聚体加入到有机溶剂Ⅰ中,搅拌20-40分钟,再加入联硼酸频那醇酯,搅拌20-40分钟,将化合物1溶于有机溶剂Ⅰ中,并滴加入上述混合液中,加毕后,加热至回流,反应10-40小时,反应完成后,反应液经第一次后处理,得到化合物2; 将化合物2加入到有机溶剂Ⅱ和有机溶剂Ⅲ中,再加入溴化铜,加热至回流,反应10-40小时,反应完成后,反应液经后第二次处理,得到化合物3即3,8-二溴菲罗啉; 所述有机溶剂Ⅰ选自正庚烷、四氢呋喃、甲苯、1,4-二氧六环中的一种或多种; 所述有机溶剂Ⅱ选自甲基叔丁基醚、乙醚、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、甲苯、1,4-二氧六环中的一种或多种; 所述有机溶剂Ⅲ选自乙醇、甲醇、叔丁醇中的一种或多种; 所述有机溶剂Ⅳ和有机溶剂Ⅴ均选自乙酸乙酯、醋酸丁酯、氯仿、甲苯、二氯甲烷、二氯乙烷中的一种或多种。
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