北京康立生医药技术开发有限公司程刚获国家专利权
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龙图腾网获悉北京康立生医药技术开发有限公司申请的专利一种肺癌治疗药物的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116675690B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-27发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310645380.3，技术领域涉及：C07D471/04；该发明授权一种肺癌治疗药物的制备方法是由程刚设计研发完成，并于2023-06-02向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种肺癌治疗药物的制备方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种肺癌治疗药物阿达格西布的制备方法：步骤1、1‑氯‑8‑碘萘与4‑氯‑2‑甲硫基‑5,6,7,8‑四氢吡啶并[3,4‑d]嘧啶经C‑N偶联反应，得到4‑氯‑7‑8‑氯萘‑1‑基‑2‑甲硫基‑5,6,7,8‑四氢吡啶并[3,4‑d]嘧啶；步骤2、步骤1产物经氧化反应得到4‑氯‑7‑8‑氯萘‑1‑基‑2‑甲基亚磺酰基‑5,6,7,8‑四氢吡啶并[3,4‑d]嘧啶；步骤3、步骤2产物与[2S‑1‑甲基吡咯烷‑2‑基]甲醇对接反应、再与S‑2‑1‑2‑氟丙烯酰基哌嗪‑2‑基乙腈经C‑N偶联反应得到阿达格西布。本发明所述阿达格西布的合成方法，相对现有技术具有路线短、起始原料易定制、操作安全简单、成本低和环境友好等优点。
本发明授权一种肺癌治疗药物的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种肺癌治疗药物阿达格西布的制备方法，其特征在于，所述方法为： 步骤1、式a化合物与式b化合物经C-N偶联反应，得到中间体式c化合物； 步骤2、中间体式c化合物经氧化反应得到中间体式d化合物； 步骤3、中间体式d化合物与［2S-1-甲基吡咯烷-2-基］甲醇对接反应得到中间体式e化合物； 步骤4、中间体式e化合物与S-2-1-2-氟丙烯酰基哌嗪-2-基乙腈经C-N偶联反应得到阿达格西布； 其中 式a化合物中X1选自Br或I； 式b化合物、式c化合物、式d化合物中X2均选自Cl或Br； 所述步骤1偶联反应的催化剂为均三甲基氨基吡啶1-氧化物和碳酸铯；式b化合物、式a化合物、均三甲基氨基吡啶1-氧化物及碳酸铯的摩尔投料比为1:2~5：0.05~0.1:2~5。
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