福建凯昕药业有限公司余飞飞获国家专利权
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龙图腾网获悉福建凯昕药业有限公司申请的专利抗血小板减少症药芦曲泊帕中间体及其制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116789567B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-27发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310563177.1，技术领域涉及：C07C255/56；该发明授权抗血小板减少症药芦曲泊帕中间体及其制备方法是由余飞飞;郑行行;黄文飞;袁学松;刘现军设计研发完成，并于2023-05-18向国家知识产权局提交的专利申请。
本抗血小板减少症药芦曲泊帕中间体及其制备方法在说明书摘要公布了：本申请涉及药物中间体合成技术领域，具体涉及抗血小板减少症药芦曲泊帕中间体及其制备方法。本申请方法从化合物I即2‑卤代苯酚出发，与多聚甲醛反应得到化合物II；化合物II先后与甲基化试剂和格氏试剂反应得到中间体IV；中间体IV中的醇羟基经氧化后得到化合物V；化合物V中的卤素经氰基取代得到中间体VI；中间体VI经不对称还原得到中间体VII；继续对中间体VII中的羟基进行保护得到中间体VIII，中间体VIII中的氰基通过格氏反应得到中间体IX；中间体IX经过溴化得到化合物X；化合物X与硫脲环合得到中间体XI。本申请合成路线避免每一步柱层析，易于操作，且每步反应收率都比较高，均能达到80％以上。
本发明授权抗血小板减少症药芦曲泊帕中间体及其制备方法在权利要求书中公布了：1.一种抗血小板减少症药芦曲泊帕中间体VII的制备方法，其特征在于，所述中间体VII的制备方法包括： 其中，X为氯或者溴；在化合物III制备中间体IV的步骤中，所述格氏试剂为甲基溴化镁、甲基氯化镁或者甲基氯化锂；在中间体IV制备化合物V的步骤中，所述氧化剂为次氯酸钠或高锰酸钾；在化合物V制备中间体VI的步骤中，所述氰基化试剂为氰化亚铜、氰化钾或氰化钠；在中间体VI制备中间体VII的步骤中，所述还原剂为硼烷或硼烷二甲硫醚。
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