四川青木制药有限公司陈峰获国家专利权
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龙图腾网获悉四川青木制药有限公司申请的专利一种奥司他韦及其磷酸盐的制备方法及其中间体获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117105801B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310907034.8,技术领域涉及:C07C231/08;该发明授权一种奥司他韦及其磷酸盐的制备方法及其中间体是由陈峰;徐帮健;徐佳瑜;朱华;王颖设计研发完成,并于2023-07-24向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种奥司他韦及其磷酸盐的制备方法及其中间体在说明书摘要公布了:本发明属于药物化学合成技术领域,具体公开了一种奥司他韦及其磷酸盐的制备方法及其中间体,包括以下步骤:1式VII化合物在溶剂中、碱作用下与VIII反应得到式VI中间体,随后在高温和强碱作用下反应得到式V;2式V在路易斯酸催化下,溶剂中与叔丁胺发生开环反应,得到式IV;3式IV在碱的作用下,于溶剂中与乙酰化试剂反应得到式III;4式III在酸作用下,一定温度下反应制备得到式II;5式II在溶剂中,与磷酸成盐,得到奥司他韦。所述制备方法具有操作简单、成本低、收率高、产品光学纯度高、工艺稳定等特点,适合工业化生产。
本发明授权一种奥司他韦及其磷酸盐的制备方法及其中间体在权利要求书中公布了:1.一种奥司他韦的合成方法,其特征在于,包括以下步骤: 步骤1式VII化合物在溶剂中、碱1的作用下,与式VIII反应得到式VI中间体,随后式VI中间体在碱2作用下,于一定反应温度下反应得到式V中间体; 步骤2式V中间体在路易斯酸催化下,于溶剂中与叔丁胺发生开环反应,得到式IV中间体; 步骤3式IV中间体在碱的作用下,于溶剂中与乙酰化试剂反应得到式III中间体; 步骤4式III中间体在酸作用下反应制备得到奥司他韦式II; 其中, 步骤1中所述碱1选自三乙胺、三丙胺、三丁胺、N,N-二异丙基乙胺、三乙烯二胺、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯、叔丁醇钠、叔丁醇钾、甲醇钠、乙醇钠中的一种或多种; 步骤1中所述碱2选自氢化钠; 步骤2中所述路易斯酸选自三氯化铝、三氯化铁、氯化锌、氯化镁、溴化镁、氯化锰、氯化镍、三氟化硼乙醚、对甲苯磺酸或三氟甲磺酸中的一种或多种; 步骤3中所述碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾、碳酸钠、磷酸钾、三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、三乙烯二胺、1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯、叔丁醇钠、叔丁醇钾、甲醇钠或乙醇钠中的一种或多种; 步骤4中所述酸选自氯化氢乙醇溶液、氯化氢甲醇溶液、氯化氢二氧六环溶液、氯化氢乙酸乙酯溶液或三氟乙酸中的一种或多种。
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