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四川普康药业有限公司郭培良获国家专利权

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龙图腾网获悉四川普康药业有限公司申请的专利利拉鲁肽侧链及其中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117700526B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311730182.3,技术领域涉及:C07K14/605;该发明授权利拉鲁肽侧链及其中间体的制备方法是由郭培良;王兰;陈莉萍;王洋;唐灿设计研发完成,并于2023-12-15向国家知识产权局提交的专利申请。

利拉鲁肽侧链及其中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及化合物合成技术领域,具体而言,涉及利拉鲁肽侧链及其中间体的制备方法。形成利拉鲁肽侧链的中间体1的制备方法,包括:将棕榈酸和HOSU反应后形成反应粗品,对所述反应粗品进行结晶,形成中间体1,其中,结晶选择的溶剂选自酯类溶剂和烷烃类溶剂的混合溶剂,所述酯类溶剂和所述烷烃类溶剂的质量比为1:5‑1:10,所述中间体1的结构式为该制备方法形成的中间体收率高、纯度高,且同系杂质含量低,使得形成的利拉鲁肽侧链的纯度高、同系杂质含量低,从而能获得适合于大规模生产利拉鲁肽侧链的合成方法。

本发明授权利拉鲁肽侧链及其中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种利拉鲁肽侧链的制备方法,其特征在于,包括:将棕榈酸和HOSU反应后形成反应粗品,对所述反应粗品进行结晶,形成中间体1, 其中,结晶选择的溶剂选自酯类溶剂和烷烃类溶剂的混合溶剂,结晶的次数在2次及以上,所述酯类溶剂和所述烷烃类溶剂的质量比为1:5-1:10,所述中间体1的结构式为; 将所述中间体1与1-OtBu-L-Glu进行反应形成中间体2,其中,中间体2的结构式如下:;所述中间体1与所述1-OtBu-L-Glu的摩尔比为1:0.98-1:1.05;所述中间体1与形成所述中间体2的溶剂的质量为1:7-1:10;反应温度为-10至0℃; 将所述中间体2与HOSU和EDCI混合进行反应形成中间体3,反应结束后进行如下后处理; 利用水和食盐水对反应混合液进行洗涤,并收集有机相,接着加入除水干燥剂除水干燥后,过滤收集滤液,而后对所述滤液进行减压浓缩形成浓缩物;浓缩物与醇类溶剂在30-35℃下搅拌1-1.5小时,而后降温至0-5℃搅拌1-1.5小时,而后过滤,再用醇类溶剂洗涤,接着烘干;且该后处理不包括重结晶或结晶; 其中,所述中间体3的结构式如下:; 将卤代烷烃类溶剂和Fmoc-Lys混合,而后降温至0-10℃,再加入DIEA和所述中间体3和醇类溶剂,0-10℃保温反应1.5-2.5小时,自然升温至20-30℃反应完全; 其中,所述中间体3与所述卤代烷烃类溶剂的质量比为1:7-1:10;所述中间体3与所述Fmoc-Lys的摩尔比为1:1.1-1.2;所述中间体3与所述DIEA的摩尔比为1:2.5-3。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人四川普康药业有限公司,其通讯地址为:638300 四川省广安市岳池县经济开发区创新路以北;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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