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江西同和药业股份有限公司杨峰获国家专利权

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龙图腾网获悉江西同和药业股份有限公司申请的专利一种瑞色替罗中间体及其制备方法以及瑞色替罗的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118271248B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410362114.4,技术领域涉及:C07D237/14;该发明授权一种瑞色替罗中间体及其制备方法以及瑞色替罗的制备方法是由杨峰;叶四明;朱高翔;刘鑫;周立勇设计研发完成,并于2024-03-27向国家知识产权局提交的专利申请。

一种瑞色替罗中间体及其制备方法以及瑞色替罗的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及有机化学技术领域,提供了一种瑞色替罗中间体及其制备方法以及瑞色替罗的制备方法。本发明提供的瑞色替罗中间体活性较高,在关环的同时可以进行水解,无需额外对氨基进行保护和脱保护的步骤,从而缩短合成路线。本发明提供的瑞色替罗的制备方法合成路线短,经过5步反应即可制备得到瑞色替罗,可显著提高瑞色替罗的生产效率;本发明使用的试剂价格便宜,可大幅度降低生产成本和固废及废水量;所得瑞色替罗产物易于分离提纯,有利于减少精制次数,提高收率和生产效率。

本发明授权一种瑞色替罗中间体及其制备方法以及瑞色替罗的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种瑞色替罗的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: A将式III所示结构的瑞色替罗中间体、碱性化合物和有机溶剂混合进行水解-关环反应,得到式II所示结构的化合物; 式III;式II; B将式II所示结构的化合物、2-硝基丙烷、碱性化合物和有机溶剂混合进行加成-消除-双键移位反应,得到瑞色替罗;所述瑞色替罗的结构如式I所示; 式I; 所述瑞色替罗中间体的制备方法包括以下步骤: 1将式G所示结构的化合物、氟化试剂、相转移催化剂和有机溶剂混合进行芳香亲核取代反应,得到式V所示结构的化合物;所述相转移催化剂包括四丁基氯化铵、四丁基氟化铵、四丁基溴化铵和三乙基苄基氯化铵中的一种或多种;所述式G所示结构的化合物和相转移催化剂的摩尔比为1:0.1~2; 式G;式V; 2将式V所示结构的化合物、2,6-二氯-4-氨基苯酚、碱性化合物和有机溶剂混合进行取代反应,得到式IV所示结构的化合物;所述碱性化合物为碳酸钾和或碳酸钠; 式IV; 3将式IV所示结构的化合物、式B所示结构的化合物、亚硝酸钠、盐酸和冰乙酸混合进行反应,得到式III所示结构的瑞色替罗中间体; 式B。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人江西同和药业股份有限公司,其通讯地址为:330700 江西省宜春市江西奉新高新技术产业园区长乐大道699号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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