扬州市普林斯医药科技有限公司瞿军获国家专利权
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龙图腾网获悉扬州市普林斯医药科技有限公司申请的专利一种达沙替尼中间体的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118994050B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411096314.6,技术领域涉及:C07D277/56;该发明授权一种达沙替尼中间体的合成方法是由瞿军;高德华设计研发完成,并于2024-08-12向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种达沙替尼中间体的合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了有机合成技术领域的一种达沙替尼中间体的合成方法,以2‑氨基噻唑‑4‑甲酸为原料,先和特戊酰氯原位生成混合酐,再进一步和2‑氯‑6‑甲基苯胺发生缩合反应后,得到的化合物2不分离直接水解得到高纯度的2‑氨基‑N‑2‑氯‑6‑甲基苯基噻唑‑5‑甲酰胺。由于特戊酰氯形成的混合酐具有较大的空间位阻,和相应的胺的进一步反应有利于区域选择性,且副产物特戊酸可以轻易的通过后处理除去,从而解决了现有技术存在的弊端,整个制备过程涉及的单元操作更简单,且产物纯度和收率均较高,具有良好的应用前景。
本发明授权一种达沙替尼中间体的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种达沙替尼中间体的合成方法,所述达沙替尼中间体为2-氨基-N-2-氯-6-甲基苯基噻唑-5-甲酰胺,其特征在于,包括如下步骤: 步骤一、由2-氨基噻唑-4-甲酸和特戊酰氯反应制备得到式I所示的化合物1; 步骤二、由式I所示的化合物1与2-氯-6-甲基苯胺反应制备得到式II所示的化合物2; 步骤三、由式II所示的化合物2水解制备得到2-氨基-N-2-氯-6-甲基苯基噻唑-5-甲酰胺; I: II:
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