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南通森萱药业有限公司吴玉祥获国家专利权

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龙图腾网获悉南通森萱药业有限公司申请的专利一种双嘧达莫的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119350346B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-03-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411481179.7,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权一种双嘧达莫的合成方法是由吴玉祥;滕飞;孙玉娟;石柳青;蒋璐设计研发完成,并于2024-10-23向国家知识产权局提交的专利申请。

一种双嘧达莫的合成方法在说明书摘要公布了:本发明揭示了一种双嘧达莫的合成方法。所述双嘧达莫的合成方法包括:以2,3‑二氧代丁二酸为起始原料,经酯化,与乙酰胍缩合,氯代,亲核取代,水解脱乙酰基,与2‑氯代乙酸酯经亲核取代,最后水解制得双嘧达莫。本发明的合成方法,路线新颖,合成路线短,且无危险工艺,所用原料价格便宜易得,工艺容易实现工业化,所得最终产品纯度高。

本发明授权一种双嘧达莫的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种双嘧达莫的合成方法,其特征在于,包括如下步骤: S1:以2,3-二氧代丁二酸为起始原料,在乙醇中,通过氯化亚砜酸化,回流反应,合成式1化合物,反应路线如下: ; S2:式1化合物与乙酰胍在乙醇为反应溶剂、乙醇钠为碱的强碱条件下缩合,合成式2化合物,反应路线如下: ; S3:式2化合物在三氯氧磷为氯代试剂中回流反应,合成式3化合物,反应路线如下: ; S4:常温下,在非质子溶剂中,式3化合物与哌啶经亲核取代反应,合成式4化合物,反应路线如下: ; 其中,所述非质子溶剂选自四氢呋喃、二氧六环、丙酮、乙腈中的一种或多种; S5:式4化合物以甲醇溶解,在百分质量浓度为30-50%的稀盐酸中回流水解,合成式5化合物,反应路线如下: ; S6:式5化合物与2-氯乙基乙酸酯在乙腈为极性非质子溶剂、甲醇钠为碱的碱性条件下经亲核取代,合成式6化合物,反应路线如下: ; S7:式6化合物溶于甲醇中,用氢氧化钠水解酯,合成式7化合物双嘧达莫,反应路线如下: 。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人南通森萱药业有限公司,其通讯地址为:226400 江苏省南通市如东县沿海经济开发区海滨三路20-1号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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