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中科苏州药物研究院梅良和获国家专利权

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龙图腾网获悉中科苏州药物研究院申请的专利一种布美他尼的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115677544B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202110885951.1,技术领域涉及:C07C303/40;该发明授权一种布美他尼的制备方法是由梅良和;谈想;沈磊;张燕;乔刚;曾洁设计研发完成,并于2021-08-03向国家知识产权局提交的专利申请。

一种布美他尼的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种布美他尼的制备方法,以对氯苯甲酸为起始物料,经氯磺化,硝化,氨解得3‑N‑叔丁基氨磺酰基‑4‑氯‑5‑硝基苯甲酸关键中间体,再经过苯氧基化、硝基还原、和正丁基化以及脱叔丁基反应,最后得到布美他尼。本发明操作与现有技术的合成工艺相比,副反应少,成本低、收率高,安全性高,有利于工业化生产。

本发明授权一种布美他尼的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种布美他尼的制备方法,其特征在于,所述制备方法以对氯苯甲酸为原料,包括如下步骤: 步骤1,对氯苯甲酸和氯磺酸反应,制得中间体4-氯-3-氯磺酰基苯甲酸; 步骤2,4-氯-3-氯磺酰基苯甲酸在硝化试剂下经硝化反应,制得中间体4-氯-3-氯磺酰基-5-硝基苯甲酸; 步骤3,4-氯-3-氯磺酰基-5-硝基苯甲酸在与叔丁胺反应,制得中间体-叔丁基氨磺酰基-4-氯-5-硝基苯甲酸; 步骤4,-叔丁基氨磺酰基-4-氯-5-硝基苯甲酸与苯酚发生取代反应,制得中间体3--叔丁基氨磺酰基-5-硝基-4-苯氧基苯甲酸; 步骤5,3--叔丁基氨磺酰基-5-硝基-4-苯氧基苯甲酸经还原反应,制得中间体3-氨基-5--叔丁基氨磺酰基-4-苯氧基苯甲酸; 步骤6,3-氨基-5--叔丁基氨磺酰基-4-苯氧基苯甲酸与正丁醛发生还原胺化反应,制得中间体3--叔丁基氨磺酰基-5-丁基氨基-4-苯氧基苯甲酸; 步骤7,3--叔丁基氨磺酰基-5-丁基氨基-4-苯氧基苯甲酸经过脱叔丁基,得到布美他尼; 所述步骤6包括如下步骤: 步骤61,3--叔丁基氨磺酰基-5-胺基-4-苯氧基苯甲酸、三氟化硼乙醚和三乙基硅烷溶于有机溶剂中,冷却,滴加正丁醛的有机溶剂溶液,低温反应0.5-2小时; 步骤62,反应完后加水搅拌,过滤,滤饼水洗,加乙醇重结晶得到3--叔丁基氨磺酰基-5-丁基氨基-4-苯氧基苯甲酸。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人中科苏州药物研究院,其通讯地址为:215000 江苏省苏州市工业园区裕新路108号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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