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詹森药业有限公司L·A·梅韦莱克获国家专利权

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龙图腾网获悉詹森药业有限公司申请的专利细胞周期蛋白依赖性激酶7(CDK7)非共价抑制剂获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116194103B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180065316.7,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权细胞周期蛋白依赖性激酶7(CDK7)非共价抑制剂是由L·A·梅韦莱克;S·库帕德斯坎普斯;C·D·P·艾德利尼特;Y·A·E·利格尼;C·梅耶设计研发完成,并于2021-09-24向国家知识产权局提交的专利申请。

细胞周期蛋白依赖性激酶7(CDK7)非共价抑制剂在说明书摘要公布了:本发明涉及具有式I的药物化合物和包含所述化合物的药物组合物,用于制备所述化合物的方法和所述化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶7CDK7的抑制剂的用途以及它们在治疗疾病例如癌症中的用途。

本发明授权细胞周期蛋白依赖性激酶7(CDK7)非共价抑制剂在权利要求书中公布了:1.一种具有式I的化合物,包括其任何立体化学异构形式、同位素标记的衍生物、或药学上可接受的盐: 其中, A1是CR1aR1b或NR2; A2是CR3aR3b或NR4; A3和A4各自独立地表示CH或N; A5是-CH2-或-CHCH3-; m是0或1; R1a和R1b各自独立地是氢、C1-6烷基、或-NC1-4烷基2; R2是氢;卤代C1-6烷基;C1-6烷氧基;C1-6烷基氧基羰基;C2-6烯基;C2-6炔基;-C=O-NH2;-C=O-NHC1-4烷基;-C=O-NC1-4烷基2;C3-6环烷基;苯基;含有至少一个选自N、O或S的杂原子的4至7元单环杂环基;或任选地被氘、羟基、C1-6烷氧基、氰基、C3-6环烷基、苯基、或含有至少一个选自N、O或S的杂原子的4至7元单环杂环基取代的C1-6烷基; R3a和R3b各自独立地是氢;C1-6烷基;卤代C1-6烷基;C1-6烷氧基;C1-6烷基氧基羰基;C2-6烯基;C2-6炔基;氰基C1-6烷基;羟基C1-6烷基;-C=O-NH2;-C=O-NHC1-4烷基;-C=O-NC1-4烷基2;-NC1-4烷基2;C3-6环烷基;5至10元芳基;含有至少一个选自N、O或S的杂原子的4至7元单环杂环基;含有至少一个选自N、O或S的杂原子的5至6元单环杂芳基;其中所述芳基、杂环基和杂芳基各自独立地任选地被一个或多个以下项取代:卤素,羟基,巯基,羧基,卤代C1-6烷基,单-或二C1-6烷基氨基,单-或二C1-6烷基氨基羰基,C1-6烷基羰基,C1-6烷基羰基氨基,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基羰基,C1-6烷硫基,氰基,硝基,卤代C1-6烷氧基,氨基羰基,C3-6环烷基,或任选地被氘、氨基、羟基、单-或二C1-6烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基、[单-或二C1-6烷基氨基-C1-6烷基]羰基氨基、或C1-6烷基磺酰基氨基取代的C1-6烷基; R4是苯基; R5a、R5b、R6a、R6b、R7a和R7b各自独立地是氢;C1-6烷基;卤代C1-6烷基;或R5a和R5b可以与它们所键合的碳原子一起形成C3-6环烷基;或R6a和R6b可以与它们所键合的碳原子一起形成C3-6环烷基;或R5b和R6a可以与它们所键合的碳原子一起形成环丙基;并且前提是并非R5a、R5b、R6a、R6b、R7a和R7b全部是氢; R8是直接键;任选地被羟基、卤素、氘、或C1-4烷氧基取代的C1-4烷二基;或-CH2-C=O-; A是C3-6环烷基;5至10元芳基;含有至少一个选自N、O或S的杂原子的5至12元杂芳基;或含有至少一个选自N、O或S的杂原子的4至12元杂环基; R9是任选地被C3-6环烷基取代的C1-6烷基、氰基、卤素、卤代C1-6烷基、任选地被C3-6环烷基取代的C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基、羟基C1-6烷基、氧代基、-SO2-C1-4烷基、-SO2-C3-6环烷基、-SO2-NH2、-SO2-NHC1-4烷基、-SO2-NC1-4烷基2、-NH-C=O-C2-6烯基、-C=O-C1-6烷基、-C=O-C1-6烷基-C3-6环烷基、-C=O-C3-6环烷基、-C=O-C2-6烯基、C3-6环烷基、螺-C3-6环烷基、苯基、含有至少一个选自N、O或S的杂原子的4至7元单环杂环基、或含有至少一个选自N、O或S的杂原子的4至7元螺单环杂环基;并且 n是0、1、2、3、4、或5。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人詹森药业有限公司,其通讯地址为:比利时.比尔斯.特恩豪特斯路30号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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