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成都艾迪医药技术有限公司;江苏艾迪药业集团股份有限公司;扬州艾迪医药科技有限公司高君获国家专利权

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龙图腾网获悉成都艾迪医药技术有限公司;江苏艾迪药业集团股份有限公司;扬州艾迪医药科技有限公司申请的专利一种3-氰甲基-5-甲基苯甲酰胺的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN121378044B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202511971455.2,技术领域涉及:C07C253/14;该发明授权一种3-氰甲基-5-甲基苯甲酰胺的制备方法是由高君;鲍丰祺;张增;沈兴超;田宗勇;扈田进设计研发完成,并于2025-12-25向国家知识产权局提交的专利申请。

一种3-氰甲基-5-甲基苯甲酰胺的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供一种3‑氰甲基‑5‑甲基苯甲酰胺的制备方法,本发明属于药物制备技术领域,所述制备方法以5‑甲基间苯二甲酸为原料,通过双酯化反应制备5‑甲基间苯二甲酸二酯,后通过选择性还原反应得到3‑羟甲基‑5‑甲基苯甲酸酯,经水解得到3‑羟甲基‑5‑甲基苯甲酸,而后发生羟甲基取代反应、进行酰胺化,得到3‑取代甲基‑5‑甲基苯甲酰胺,最后经氰基化反应制备得到目标产物3‑氰甲基‑5‑甲基苯甲酰胺。本发明的制备方法工艺简单、操作容易,反应更加温和,产品整体收率高,具有经济环保的特点,具有较高的工业化生产和商业应用的前景。

本发明授权一种3-氰甲基-5-甲基苯甲酰胺的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种3-氰甲基-5-甲基苯甲酰胺的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤: a中间体1化合物5-甲基间苯二甲酸进行酯化反应,得到中间体2化合物5-甲基间苯二甲酸二酯; b中间体2化合物在还原剂作用下发生选择性还原反应,得到中间体3化合物3-羟甲基-5-甲基苯甲酸酯; c中间体3化合物发生水解,得到中间体4化合物3-羟甲基-5-甲基苯甲酸; d中间体4化合物发生羟甲基取代反应,随后再进行酰胺化,得到中间体5化合物3-取代甲基-5-甲基苯甲酰胺; e在碱存在下,中间体5化合物发生氰基化反应,得到化合物1,即3-氰甲基-5-甲基苯甲酰胺; 所述制备方法的反应流程如下: ; R1选自C1-C6烷基、苄基或至少一个卤素、氰基、硝基、C1-C6烷氧基取代的苄基; X为卤素或三氟甲磺酸酯基; 步骤b所述还原剂选自氢化铝锂、硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、硼烷溶剂络合物中的任意一种或至少两种的组合; 步骤d所述羟甲基取代反应使用的取代试剂选自草酰氯、氯化亚砜、三氯氧磷、三氯化磷、三溴化磷或三氟甲磺酸酐中的任意一种; 步骤d所述酰胺化使用的酰胺化试剂选自氨水或氨气。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人成都艾迪医药技术有限公司;江苏艾迪药业集团股份有限公司;扬州艾迪医药科技有限公司,其通讯地址为:610219 四川省成都市成都天府国际生物城(双流区慧谷西二路17号1栋901);或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

以上内容由龙图腾AI智能生成。

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