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龙图腾网获悉江西中医药大学申请的专利celacarfurine及其关键中间体的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN121378164B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-17发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202511972132.5，技术领域涉及：C07D255/02；该发明授权celacarfurine及其关键中间体的合成方法是由刘建群;张亮设计研发完成，并于2025-12-25向国家知识产权局提交的专利申请。

本celacarfurine及其关键中间体的合成方法在说明书摘要公布了：本申请提供celacarfurine及其关键中间体的合成方法，包括：以4‑氨基丁酸甲酯盐酸盐为起始原料，依次经过邻硝基苯磺酰基保护、烷基化、酰胺缩合、水解与脱保护、分子内环合、脱去邻硝基苯磺酰基保护基以及任选的酰化反应，得到目标产物。合成路线通过创新的策略设计，克服了现有大环合成方法中普遍存在的原料与试剂难得、步骤冗长、条件苛刻及收率偏低等技术瓶颈，实现了在温和条件下高收率、简洁、安全地制备目标产物。方法涉及原料和试剂价廉易得、操作简便，条件温和，无需特殊设备，具备显著的工业化应用潜力，为celacarfurine的后续药理研究与新药开发提供了稳定可靠的物质基础。

本发明授权celacarfurine及其关键中间体的合成方法在权利要求书中公布了：1.celacarfurine及其关键中间体的合成方法，其特征在于，合成路线如下： 以4-氨基丁酸甲酯盐酸盐为起始原料，依次经过邻硝基苯磺酰基保护、烷基化、酰胺缩合、水解与脱保护、分子内环合、脱去邻硝基苯磺酰基保护基以及任选的酰化反应，得到通式I所示化合物；其中，通式I的结构式为，其中R为氢或酰基，当R为3-呋喃甲酰基时，通式I化合物为celacarfurine；当R为氢时，通式I化合物为关键中间体2-苯基-1,5,9-三氮杂环十三烷-4,13-二酮； 其中，通式I化合物具体制备步骤如下： 步骤1、4-氨基丁酸甲酯盐酸盐在碱性条件下与邻硝基苯磺酰氯发生亲核取代反应，生成化合物1，其中，邻硝基苯磺酰基缩写为Ns； 步骤2、化合物1在碱性条件下与N-3-溴丙基氨基甲酸叔丁酯加热发生亲核取代反应，生成化合物2； 步骤3、化合物2与R-3-叔丁氧羰基氨基-3-苯基丙酸在缩合剂存在下发生酰胺缩合反应，生成化合物3； 步骤4、化合物3在强碱性条件下进行酯水解生成羧酸盐，随后在强酸性条件下脱去Boc保护基，生成化合物4； 步骤5、化合物4在缩合剂存在下发生分子内环合反应，生成化合物5； 步骤6、化合物5在碱性条件下与硫醇或硫酚反应脱去Ns取代基保护基，随后经酸处理成盐，得到关键中间体化合物6； 步骤7、化合物6在碱性条件下与酰氯发生亲核取代反应生成化合物7； 其中，化合物1结构式为；化合物2结构式为；化合物3结构式为；化合物4结构式为；化合物5结构式为；化合物6结构式为；化合物7结构式为；Ns取代基结构式为；celacarfurine结构式为。

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