格雷沃尔夫治疗有限公司马丁·奎贝尔获国家专利权
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龙图腾网获悉格雷沃尔夫治疗有限公司申请的专利化合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN113056305B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-05发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201980076956.0,技术领域涉及:C07D205/04;该发明授权化合物是由马丁·奎贝尔;阿尼尔·拉卢巴伊·帕特尔;杰森·约翰·希尔斯;迈克尔·斯帕伦贝格;彼得·伊恩·乔伊斯设计研发完成,并于2019-11-22向国家知识产权局提交的专利申请。
本化合物在说明书摘要公布了:本发明涉及式Ia的化合物、或其药学上可接受的盐或水合物,其中:基团X‑Y为‑NHSO2‑或‑SO2NH‑;R1为H或烷基;R2选自COOH和四唑基;R3选自H、Cl和烷基;R4选自H、Cl和F;R5选自H、烷基、炔基、烯基、卤代烷基、SO2‑烷基、Cl、烷氧基、OH、CN、羟烷基、烷硫基、杂芳基、环烷基、杂环烷基和卤代烷氧基;R6为H;R7选自H、CN、卤代烷基、Cl、F、SO2‑烷基、SO2NR13R14、任选地取代的杂芳基和烷基;R8选自H、烷基、卤代烷基和卤素;R9为H、C1‑C3烷基或卤素;R10和R11与它们所连接的氮一起形成氮杂环庚烷基,其中a所述氮杂环庚烷基被一个或以上取代基取代,或b所述氮杂环庚烷基中的一个或两个碳被选自O、NH、S和CO中的基团替代,并且所述氮杂环庚烷基任选地被进一步取代;或R10和R11与它们所连接的氮一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基,其中a所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基被一个或以上取代基取代,或b所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基中的一个或两个碳被选自NH、S和CO中的基团替代;或R10和R11与它们所连接的氮一起形成8元、9元或10元双环杂环烷基,其中双环杂环烷基环中的一个或两个碳任选地被选自O、NH、S和CO中的基团替代,并且所述双环杂环烷基任选地被取代;或R10和R11与它们所连接的氮一起形成含有螺环碳原子的6元至12元双环基团,其中双环基团中的一个或两个碳任选地被选自O、NH、S和CO中的基团替代,并且所述双环基团任选地被取代,或所述双环基团任选地与5元或6元芳基或杂芳基稠合;R13和R14各自独立地为H或烷基。本发明的其他方面涉及此类化合物在免疫肿瘤学领域和相关应用中的用途。
本发明授权化合物在权利要求书中公布了:1.式Id的化合物、或其药学上可接受的盐, 其中: 基团X-Y为-NHSO2-或-SO2NH-; R1为H或C1-6烷基; R2选自COOH和四唑基; R3选自H、Cl和C1-6烷基; R4选自H、Cl和F; R5选自C1-6烷基和C3-6环烷基; R6为H; R7为CN、SO2-C1-6烷基、SO2NR13R14或杂芳基,所述杂芳基选自:咪唑基、吡唑基、吡嗪基、哒嗪基、噻唑基、噻二唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、四唑基和三唑基,其中所述杂芳基任选地被一个或多个C1-6烷基取代; R8选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基和卤素; R9为H、C1-C3烷基或卤素; R10和R11与它们所连接的氮一起形成4元、5元、6元或7元单环杂环烷基,其中所述4元、5元、6元或7元单环杂环烷基中的一个或两个碳任选地被选自O、NH、S和CO中的基团替代,并且所述4元、5元、6元或7元单环杂环烷基任选地被一个或多个选自C1-6烷基、CN、C3-6环烷基、OH、C1-6烷氧基、卤素和C1-6卤代烷基中的基团取代;或 R10和R11与它们所连接的氮一起形成8元、9元或10元双环杂环烷基,其中8元、9元或10元双环杂环烷基环中的一个碳任选地被选自O和NH中的基团替代,并且所述8元、9元或10元双环杂环烷基任选地被一个或多个选自C1-6烷基和OH中的基团取代;以及 R13和R14各自为H。
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