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FGFR4抑制剂及其应用
本发明提供了一种FGFR4抑制剂及其制备方法和应用,涉及医药技术领域。所述化合物包含其立体异构体、几何异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药;本发明提供了其在制备预防和/或治疗FGFR4异常性疾病中的应用。
一种高纯度乌拉地尔杂质化合物的分离纯化方法
本发明涉及药物杂质纯化技术领域,具体涉及一种高纯度乌拉地尔杂质化合物的分离纯化方法。包括以下步骤:1)将乌拉地尔母液通过减压浓缩得到其母液浓缩物M,加入二氯甲烷,再加入100‑200目硅胶,35‑45℃减压浓缩至干;2)称取200‑300目...
一种靶向食管癌通路的抑制剂及其制备工艺
本发明提出了一种靶向食管癌通路的抑制剂。该抑制剂具有特定的结构通式,能够特异性地靶向食管癌通路,抑制肿瘤细胞的生长和增殖。制备工艺包括原料准备、反应步骤和纯化步骤,简单高效,适合大规模生产;该抑制剂的研发基于对食管癌通路的深入理解,通过精确...
嘧菌酯和生物活性小分子的共晶及其制备方法和应用
本发明公开了嘧菌酯和生物活性小分子的共晶及其制备方法和应用。嘧菌酯和生物活性小分子,二者通过自组装形成共晶。本发明的共晶不仅可以得到性能更加优异、活性更高的嘧菌酯产品,而且可以提高共晶中生物活性小分子的稳定性(尤其是易挥发的生物活性小分子的...
一种瑞舒伐他汀钙的精制方法
本发明提供一种瑞舒伐他汀钙的精制方法,使用二氯甲烷溶解瑞舒伐他汀钙粗品,过滤,向滤液中加入纯化水,过滤,收集滤饼,滤饼经干燥、粉碎得到无定型瑞舒伐他汀钙粉末。本发明的精制方法可以直接制备得到高纯度,氯化物含量低,溶解度符合标准的无定型瑞舒伐...
左西孟旦中间体及其制备方法和应用
本发明涉及药物合成技术领域,具体涉及左西孟旦中间体及其制备方法和应用,本发明提供了 “类半缩酮”结构的左西孟旦中间体3,经过拆分试剂顺利拆分得到光学纯度和收率可观的手性中间体4,其经脱氢脱羟基后可以得到乙酰化保护的(R)‑6‑(4‑氨基苯基...
一种阿齐沙坦异构体杂质的合成方法
本发明公开了一种阿齐沙坦异构体杂质的合成方法,涉及医药及医药中间体制备技术领域。所述阿齐沙坦异构体杂质的合成方法,包括以下步骤:2, 3‑二氨基苯甲酸甲酯与原碳酸四乙酯进行环化反应,得到化合物A;化合物A与4‑(溴甲基)‑2'‑氰基联苯在双...
低色度紫外线吸收剂2-苯基苯并咪唑-5-磺酸的制备方法及用途
本发明涉及紫外吸收剂技术领域,公开了一种低色度紫外线吸收剂2‑苯基苯并咪唑‑5‑磺酸的制备方法及用途,具体制备包括以下步骤:S1、以邻苯二胺为原料,亚硫酸盐及溶剂体系存在条件下加热并加入苯甲醛回流反应,反应后过滤,滤液降温、离心、醇洗、再离...
一种胍基锌/铝配合物、制备方法及其应用
本发明公开了一种胍基锌/铝配合物及其制备方法与应用,涉及聚合催化剂技术领域。本发明所制备的胍基锌/铝配合物具有单一催化活性中心,可通过调控配体结构、金属种类和聚合条件,实现对聚合物结构、分子量的精准控制。该催化剂具备低毒性、低成本、合成简单...
咪唑啉衍生物、其制备方法和应用
本发明属于防锈剂技术领域,具体涉及一种咪唑啉衍生物、其制备方法和应用。咪唑啉衍生物,其结构通式如下所示:其中,R1为C10‑C21的直链烃基,R2为‑C2H4NHCH2‑,R3为C12‑C18直链烃基。其制备方法包括先将脂肪伯胺加入β‑酮戊...
一种含羟甲基吲唑的XOR/URAT1双重抑制剂及其制备方法和应用
本发明属于XOR/URAT1双重抑制剂领域,公开一种含羟甲基吲唑的XOR/URAT1双重抑制剂及其制备方法和应用。本发明双重抑制剂的结构如式(A)所示:其中,X为CH2、NH、O或S;环U为C6‑10芳基、5元芳杂环或6元芳杂环;R1、R2...
一种氟唑菌酰胺的制备方法
本发明涉及氟唑菌酰胺制备领域,公开了一种氟唑菌酰胺的制备方法。该制备方法如下,1.将4, 4‑二氟‑3‑氧代丁酰胺,原甲酸三乙酯在有机溶剂中加热反应,得到化合物a。2.在冰浴条件下将化合物a加入甲基肼和有机溶剂的混合溶液中,然后在加热条件下...
结晶药物产品的制备
本发明涉及N‑((S)‑1‑(3‑(3‑氯‑4‑氰基苯基)‑1H‑吡唑‑1‑基)‑丙烷‑2‑基)‑5‑(1‑羟基乙基)‑1H‑吡唑‑3‑甲酰胺(I)的结晶颗粒,其具有在约8至约16m2/g、优选约10至约15m2/g的范围内的比表面积(SS...
一种格尔德霉素衍生物及其碘标记物的制备及用途
本发明公开了一种格尔德霉素衍生物及其碘标记物的制备及用途,涉及医药化学合成技术领域,本发明公开衍生物为 17‑对羟基苯乙胺基格尔德霉素,通过将格尔德霉素与对羟基苯乙胺在惰性气氛、‑10 ℃~60 ℃下反应 2–17 h 合成,纯度≥95%;...
结晶形式的吗啡喃衍生物及其制备方法
本发明提供了一种结晶形式的吗啡喃衍生物及其制备方法,具体涉及一种式I化合物的晶型I及其制备方法。本本发明提供的晶型I具有稳定性好,吸湿性低,特别适合片剂制备的优点。本发明另一方面,还提供了所述化合物的纯化方法,该方法具有纯化工艺简单,收率高...
一种多取代茚并[1, 2-c]氨基喹啉衍生物及其合成方法和应用
本发明涉及一种新的化合物及其制备方法,尤其是涉及一种多取代茚并[1, 2‑c]氨基喹啉衍生物及其合成方法和应用。一种新型多取代茚并[1, 2‑c]氨基喹啉类衍生物,以取代靛红、取代苯乙酸和各种胺类化合物为原料,通过四步常规化学反应和简单的后...
萘酰亚胺类衍生物的合成方法
本发明涉及萘酰亚胺制备技术领域,具体为萘酰亚胺类衍生物的合成方法。包括以下步骤:将1, 8‑萘二甲酸酐和4‑氨基苯乙酮的混合物溶解在含有醋酸钠的醋酸中,回流反应,反应完成后,将混合物冷却至室温并过滤,得到粗产物,洗涤得到纯品化合物1;将化合...
葡萄糖醛酸转移酶UGT2B7的特异性荧光探针底物及其制备方法和应用
本发明属于生物医药技术领域,具体涉及葡萄糖醛酸转移酶UGT2B7的特异性荧光探针底物及其制备方法和应用。本发明提供的特异性荧光探针底物,结构式如下所示:。该特异性荧光探针底物具有1, 8‑萘酰亚胺类结构,本身不具有荧光属性,但在葡萄糖醛酸转...
一种红光非均相催化的酯基取代BCP氮杂芳环类化合物的合成方法
本发明公开了一种红光非均相催化的酯基取代BCP氮杂芳环类化合物的合成方法,该方法以氮杂芳环类化合物和酯基取代BCP活化酯作为原料,三氟乙酸为添加剂,介孔石墨相氮化碳为催化剂,通过红光非均相催化酯基取代BCP活化酯的Minisci烷基化反应,...
一种检测精氨酸氨基肽酶的荧光探针及其制备方法与应用
本发明公开了一种检测精氨酸氨基肽酶的荧光探针及其制备方法与应用,属于生物医药技术领域。本发明提供的荧光探针(DDAR)可被精氨酸氨基肽酶(RAP)高选择性的水解,生成在荧光属性上发生显著改变的水解产物,从而可通过荧光检测器实现高特异性检测。...
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