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  • 本文提供了作为 MYST 抑制剂的化合物及其药学上可接受的衍生物。还提供了含有所述化合物的药物组合物以及使用所述化合物治疗患有包括癌症在内的过度增殖性疾病的受试者的方法。
  • 本公开涉及用于制备拉尼兰诺的方法,所述方法包括在钯催化剂和铜盐的存在下,将N‑(4‑氯‑2‑碘苯基)‑1, 3‑苯并噻唑‑6‑磺酰胺与5‑己炔酸进行反应。
  • 本申请涉及一种制备(R)‑4‑((1‑(2‑氰基乙酰基)哌啶‑3‑基)氨基)‑1H‑吡咯并[2, 3‑b]吡啶‑5‑甲酸乙酯(化合物1)的方法。过程涉及添加甲酸乙酯(ethyl carboxylate)基团、用手性胺使卤素移位、使手性环状胺...
  • 本发明提供了式(I)的取代三环化合物,其在治疗上用作KRAS降解剂。这些化合物用于治疗和/或预防依赖KRAS的疾病或紊乱。本发明还提供了包括式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体的药物组合物。(I)。
  • 本发明涉及作为毒蕈碱M4受体正向别构调节剂(M4 PAM)的式(I)杂芳族化合物或其同位素形式、立体异构体或可药用盐。本发明还涉及包含这样的化合物的药物组合物、制备这样的化合物的化学方法以及这样的化合物在治疗精神障碍和/或神经系统障碍中的用...
  • 本申请涉及具有作为一般性调控阻遏蛋白2 (GCN2)激酶抑制剂活性的三唑并吡啶并嘧啶和二氢咪唑并吡啶并嘧啶化合物、其制备方法、包含其的组合物及其例如在治疗中的用途。更具体地,本申请涉及可用于治疗可通过抑制GCN2激酶治疗的疾病、障碍或病症(...
  • 本公开涉及一种NEK7抑制剂、药物组合物及其用途,该化合物具有式(I)的结构式。本公开内容的化合物具有良好的NEK7抑制活性,可以用于治疗或预防由NLRP3炎性体调节的炎性若干病理性疾病(阿尔茨海默病、帕金森病、肌萎缩性侧索硬化症、多发性硬...
  • 本申请涉及如本文所定义的式(I)化合物及其药学上可接受的盐。本申请还描述了包含式(I)化合物和其药学上可接受的盐的药物组合物,以及使用所述化合物和组合物用于治疗诸如癌症、自身免疫性病症和炎性病症的疾病的方法。
  • 本公开提供了式Ib或式IIb的化合物或其水合物,包含式Ib或式IIb的化合物或其水合物的药物组合物诸如喷雾干燥药物组合物,以及其制备方法,及其在治疗和/或预防一种或多种以下功能障碍或障碍中的用途:性功能障碍、勃起功能障碍、射精功能障碍、性欲...
  • 本公开提供了制备(2S, 4S, 4'S, 6S)‑2‑甲基‑6‑(1‑甲基‑1H‑1, 2, 3‑三唑‑4‑基)‑2'‑(三氟甲基)‑4', 5'‑二氢螺[哌啶‑4, 7'‑噻吩并[2, 3‑c]吡喃]‑4'‑醇(化合物(I))、化合物(...
  • 提供了[B‑L]n‑KRAS配体(I)所示的化合物、或者其药学上可接受的盐或立体异构体,及其在治疗肿瘤、免疫或者炎症等疾病中的应用。还提供所述的化合物的药物制剂、药物组合物及其应用。
  • 本公开文本总体上涉及为PAD4抑制剂的式I的化合物、制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗与PAD4酶活性相关的疾病或障碍中的用途。(I)。
  • 本申请涉及式(I)化合物,所述化合物作为STING的拮抗剂起作用,可用于治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、神经系统障碍、代谢性疾病、心血管疾病、眼部疾病或其中与STING的过表达或活化有关的选择性癌症类型。
  • 一种稠环化合物、包含其的药物组合物及应用,所述化合物具有式(I)所示结构或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式、代谢产物、代谢前体、同位素替代形式、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物或共晶物,所...
  • 一种具有以通式(1)表示的结构的化合物。在通式(1)中,R101~R121分别独立地为氢原子或取代基,其中,R101~R121不为取代或未取代的N‑咔唑基。以通式(1)表示的结构具有至少1个以通式(2)表示的基团。通式(2)中,X1~X5中...
  • 提供了一种由式(I)表示的化合物,一种包含由式(I')表示的结构单元I'的聚合物X,以及一种形成固化膜的方法。
  • 本发明提供一种靶向递送配体,其中所述靶向递送配体包含式(X)所示的缀合基团、或其同位素变体、互变异构体、立体异构体,或它们的混合物,以及含有该靶向递送配体的核酸分子。
  • 公开了式(I)化合物、其药物组合物或试剂盒。其中A1是C(O)或CHRz1,Rz1是OH、氨基、亚胺基、卤素、(C1‑C5)烷氧基、OC(O)(C1‑C5)烷基和OSO2‑氨基;A2是CH2或O;R1是氢、被一个或多个Z取代基任选取代的(C...
  • 公开了噬菌体颗粒复合物、其制备方法及其用途,该噬菌体颗粒复合物包含:在所述噬菌体表面展示的多肽,在所述噬菌体内部的编码所述展示的多肽的核酸序列,以及连接化合物,其中所述连接化合物与所述多肽形成含有至少3个离散的离子键的双环多肽。
  • 本文提供了一种如式(I)中所定义的式(I)化合物,其中Ra、Rb、Rc、A和p具有说明书中给出的含义,以及其药学上可接受的盐和溶剂化物,所述化合物可用于治疗其中期望或需要泛免疫蛋白酶体抑制的疾病,并且特别地用于治疗癌症。
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