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结晶形式
本文提供了式 (I) 的化合物的结晶形式,即,(7R, 14R)‑11‑[2‑(1‑氨基环丁基)嘧啶‑5‑基]‑1‑(二氟甲氧基)‑6‑甲基‑6, 7‑二氢‑7, 14‑甲桥苯并咪唑并[1, 2‑b][2, 5]苯并二氮辛因‑5(14H)‑...
哒嗪环类化合物、其药物组合物及其应用
本发明公开了一种哒嗪环类化合物、其药物组合物及其应用。具体地,本发明公开了一种如式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其溶剂合物或其药学上可接受的盐的溶剂合物。本发明哒嗪环类化合物对NLRP3具有良好的抑制活性。
吡咯并[2, 3-d]嘧啶化合物的改进制造方法和中间体及其用途
本发明涉及制备N‑((1S, 3S)‑3‑(甲基(7H‑吡咯并[2, 3‑d]嘧啶‑4‑基)氨基)环丁基)丙烷‑1‑磺酰胺的改进制造方法和中间体。
用于肿瘤靶向成像的荧光探针化合物及其合成方法和应用
本发明涉及一种用于肿瘤靶向成像的荧光探针化合物及其合成方法和应用,该化合物首次采用了具有吡咯并[2, 3‑d]嘧啶核心结构的抗肿瘤药物作为靶向配体,通过连接分子修饰后连接荧光染料,所述化合物的结构如式I所示,对于靶向表达靶受体的肿瘤细胞具有...
一种PLK1激酶抑制剂的盐型、晶型及其制备方法和应用
提供一种PLK1激酶抑制剂的盐型、晶型及其制备方法和应用。具体而言,提供了式I化合物的盐型、晶型、制备方法,以及在制备因PLK1激酶活性失调导致和/或与之相关的疾病的药物中的应用。
一种调控15-PGDH活性的化合物及其制备方法
本申请涉及一种具有调控15‑PGDH活性的式(I)化合物、其立体异构体、互变异构体或其混合物形式、或其可药用的盐、或其溶剂合物、或其前药,包含它们的药物组合物,以及它们抑制15‑PGDH活性的用途。
TREM2调节剂
本发明涉及可用于调节表达于髓样细胞上的触发受体2(“TREM2”)的化合物。本发明还涉及所述化合物用于治疗与TREM2功能丧失相关的病况(诸如神经退行性疾病),以及涉及包含所述化合物的药物组合物。
可用于治疗SMARCA4缺陷型癌症的SMARCA2抑制剂
本发明涉及药物化合物和包含所述化合物的药物组合物,用于制备所述化合物的方法,和所述化合物作为SMARCA2蛋白抑制剂的用途,以及其在治疗SMARCA4缺陷型癌症,例如SMARCA4缺陷型非小细胞肺癌(NSCLC)中的用途。
一种脯氨酰羟化酶抑制剂及其用途
一种脯氨酰羟化酶抑制剂,具有如下式所示的吡啶并三唑类结构,具有辅氨酰羟化酶抑制活性和EPO诱导活性,可以有效治疗和预防HIF相关和/或EPO相关的病症,为贫血、局部缺血和缺氧等病症提供新思路。
对抗经由激动Menin的癌症的1-H-吡咯并[2, 3-C]吡啶化合物
本发明公开了具有式(I)的结构的化合物:及其药学上可接受的盐,其中R11、R22、R33、R44和A如说明书中所定义;包含此类化合物和盐的药物组合物;此类化合物和盐用于治疗或预防Menin介导的病症的用途;包含此类化合物和盐的试剂盒;以及用...
能够用于治疗SMARCA4缺失型癌症的作为SMARCA2抑制剂的1, 6-萘啶化合物
本发明涉及药物化合物和包含所述化合物的药物组合物、用于制备所述化合物的方法和所述化合物作为SMARCA2蛋白抑制剂的用途以及它们在治疗SMARCA4缺失型癌症例如SMARCA4缺失型非小细胞肺癌(NSCLC)中的用途。
能够用于治疗SMARCA4缺失型癌症的作为SMARCA2抑制剂的1, 6-萘啶化合物
本发明涉及药物化合物和包含所述化合物的药物组合物、用于制备所述化合物的方法和所述化合物作为SMARCA2蛋白质抑制剂的用途以及它们在治疗SMARCA4缺失型癌症例如SMARCA4缺失型非小细胞肺癌(NSCLC)中的用途。 (I)
靶向碳酸酐酶IX的放射性药物组合物及其用途
本文描述了靶向碳酸酐酶IX的缀合物和组合物及其用途。主题缀合物和组合物可用于治疗癌症。
作为CDK2/4/6抑制剂的取代的噻唑化合物及其使用方法
本公开提供了CDK2/4/6的小分子抑制性化合物和包含该化合物的组合物。本公开还提供了靶向CDK2/4/6的方法和治疗与CDK2/4/6相关的疾病或障碍(例如癌症)的方法。
一种靶向雌激素受体的PROTAC化合物及其制备方法和用途
提供一种靶向雌激素受体(ER)蛋白水解的PROTAC化合物及其用途。
化合物、其制备方法和用途
本文提供了具有式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐。本文还提供了制备所述化合物的方法和使用所述化合物抑制细胞中的PI3K和/或治疗各种疾病如癌症的方法。(I)
蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂及其组合物、医药用途
本发明提供了一种化合物或其对映异构体、非对映异构体、消旋体、互变异构体、立体异构体、几何异构体、氮氧化物、代谢产物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、水合物、同位素标记化合物或前药;还提供了含有该化合物的组合物及医药用途,该化合物在治疗或预...
BCAT2抑制剂
本公开涉及抑制支链氨基酸氨基转移酶2(BCAT2)的化合物及其药学上可接受的盐、包含这些化合物的药物组合物,以及使用这些化合物治疗支链氨基酸(BCAA)分解代谢相关疾病的方法。本公开还涉及用于研究以BCAA代谢缺陷为特征的障碍的体内模型。
CDK2抑制剂及其使用方法
本发明提供了作为CDK2抑制剂的新型式(I)化合物,其可用于治疗由CDK2介导的疾病或病症,特别是癌症及其他由异常细胞增殖引起的疾病。本发明还包括所述化合物的制备方法、药物组合物及使用方法。
用于治疗自身免疫性疾病的大环化合物
本发明涉及式 (I‑2) 化合物, (I‑2),其中 R11 至 R33、Q11、Q22、A11 至 A77 和 M11 如本文所述,及其药学上可接受的盐;以及包含所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。
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