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一类D-A-D’非对称解耦的有机X射线闪烁体、其合成方法与应用
本发明公开一类D‑A‑D’非对称解耦的有机X射线闪烁体、其合成方法与应用。本发明以萘酰亚胺为电子受体(A),通过苯桥连接供体(D)实现自选择性轨道耦合,二级供体(D')与A呈线性面对面共轭,构建扭曲发光体。该构型可独立调控D与D'以平衡单线...
一种羰基取代嘧啶类HIV-1逆转录酶抑制剂及其制备方法与应用
本发明涉及一种羰基取代嘧啶类衍生物及其制备方法与应用,属于有机化合物合成与医药应用技术领域。所述羰基取代嘧啶类衍生物具有如下式I所示结构:本发明的羰基取代嘧啶类衍生物结构新颖,作为HIV‑1抑制剂,表现出了良好的抗HIV‑1活性,其EC50...
作为抗癌药物的喹喔啉衍生物
本发明涉及作为抗癌药物的喹喔啉衍生物。具体地,涉及具有式 (I) 的氮杂喹诺酮化合物,及其在药物中的用途。
基于氮杂IR780骨架的荧光化合物及其制备方法和应用和谷胱甘肽荧光探针试剂
本发明涉及荧光探针技术领域,具体涉及基于氮杂IR780骨架的荧光化合物及其制备方法和应用和谷胱甘肽荧光探针试剂。该化合物具有式(I)或式(II)所示的结构。本发明提供的基于氮杂IR780骨架的荧光化合物作为探针能够表现出对谷胱甘肽特异性的双...
用作抗癌剂的吡唑基衍生物
本发明涉及用作抗癌剂的吡唑基衍生物。更具体而言,本发明提供了吡唑基衍生物化合物;其用于抑制KRAS G12C、HRAS G12C或NRAS G12C并且特别是KRAS G12C的用途;使用所述化合物治疗或预防疾病特别是癌症的方法;以及用于制...
具有S1P受体调节活性的芳杂环衍生物及其制备方法和应用
本发明涉及药物化学技术领域,具体涉及具有S1P受体调节活性的芳杂环衍生物及其制备方法和应用。在一个具体实施方式中,所述芳杂环衍生物是通式(I)所示化合物或其几何异构体、对映异构体、非对映异构体或药学上接受的盐。在另一个具体实施方式中,所述应...
一种基于菲并咪唑的Fe3+特异性识别荧光探针及其应用
本发明公开了一种基于菲并咪唑的Fe3+特异性识别荧光探针及其应用,该荧光探针以菲并咪唑基团为电子供体单元,以苯环及氟原子取代的苯环为电子受体单元。通过在分子的短轴和长轴方向分别引入咪唑基团和氟原子,实现了对激发态性质的精细调控,有效抑制了第...
一种亚氨基桥联吡唑三唑新型含能化合物及其制备方法
本发明公开了一种亚氨基桥联吡唑三唑新型含能化合物,为(5‑硝基‑N‑(5‑硝基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1H‑1, 2, 4‑三唑‑3‑胺)和(N‑(3, 5‑二硝基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑5‑硝基‑1H‑1, 2, 4‑三唑‑3‑胺)。本发...
一种瑞司美替罗-氨吡啶一水合物晶型及其制备方法
本发明属于晶型药物分子技术领域,具体涉及一种瑞司美替罗‑氨吡啶一水合物晶型及其制备方法。本发明提供的瑞司美替罗‑氨吡啶一水合物晶型溶解度高,有利于提高药物生物利用度及临床疗效;稳定性好,适合药物制剂的制造及长期储存,制备方法简单,适合工业化...
联氮杂环烷烃类Menin-MLL蛋白抑制剂、其药物组合物及用途
本发明提供式Ⅰ、式II所示的联氮杂环烷烃类化合物,其药学上可接受的盐、水合物、异构体、前药或他们的混合物,以及含有其的药物组合物,以及它们用于制备预防、缓解或治疗由Menin‑MLL蛋白相互作用引发的相关疾病的药物中的用途。
有机材料、有机电致发光器件和电子装置
本申请属于有机电致发光技术领域,具体涉及一种有机材料、有机电致发光器件和电子装置,该有机材料具有如式1所示的结构,将该有机材料用于有机电致发光器件中,能够显著改善有机电致发光器件的性能。
抗病毒素1, 3-二氧代茚化合物
本发明提供了如本文所述的式(I)的化合物,以及药学上可接受的盐,含有此类化合物的药物组合物,以及使用这些化合物、盐和组合物治疗病毒感染的方法。
一种罗丹明标记的异喹啉衍生物及其制备方法与应用
本发明属于有机物制备领域,具体涉及一种罗丹明标记的异喹啉衍生物及其制备方法与应用。通过特定的连接桥将Sigma‑2受体靶向配体6, 7‑二甲氧基四氢异喹啉与罗丹明荧光团共价连接,制得含罗丹明的衍生物和6, 7‑二甲氧基四氢异喹啉的化合物。本...
一种喹唑啉-香豆素类化合物及其制备方法与应用
本发明属于药物化学领域,公开了一种喹唑啉‑香豆素类化合物及其制备方法与应用。其具有如下结构通式,其中R1和R2如在说明书中所定义。初步药理实验表明此类化合物具有抑制胃癌、前列腺癌、肺癌等肿瘤细胞的活性,可用于抗肿瘤药物的研发或PI3K等抑制...
一种具有促眠功能的葛根素酸酯衍生物及其制备方法与应用
本发明公开了一种具有促眠功能的葛根素酸酯衍生物及其制备方法与应用。所述葛根素酸酯衍生物具有如下分子结构式;本发明通过化学修饰将L‑色氨酸与葛根素相结合,使原有的多个亲水基团被酯化封闭,其脂溶性得到大幅改善,有利于提高生物利用度,同时协同增强...
靶向高尔基体AIE离子型探针及制备方法与应用
本发明提供一种靶向高尔基体的聚集诱导发光(AIE)离子型探针(E)‑4‑(2‑(5‑(4‑(二苯氨基)苯基)噻吩‑2‑基)乙烯基)‑1‑(4‑磺胺酰基苄基)喹啉‑1‑鎓六氟磷酸(V)盐,即荧光探针TTQ‑GA及其制备方法与在检测方面的应用。...
用于缓解重离子辐射所致细胞损伤的化合物及药物和应用
本发明涉及生物医药技术领域,具体提供了一种用于缓解重离子辐射所致细胞损伤的药物及其应用。该药物能够在碳离子辐射条件下显著提高细胞克隆存活率,抑制坏死性凋亡的发生,并减弱辐射所致的炎症相关转录反应。本发明通过克隆形成实验、蛋白水平检测、透射电...
一种线粒体靶向荧光点亮型二芳基乙烯有机化合物及其生物成像应用
本发明公开了一种线粒体靶向荧光点亮型二芳基乙烯有机化合物及其在生物成像中的应用,该线粒体靶向荧光点亮型二芳基乙烯有机化合物结构如通式(1)所示,通式(1)中,R1表示为烷基链,R2表示为线粒体靶向基团。本发明所有荧光点亮型二芳基乙烯光致变色...
一种用于原位合成凋亡诱导剂的肿瘤靶向递送系统构建及其在凋亡-铜死亡协同治疗中的应用
本发明属于生物医药领域,具体涉及一种用于原位合成凋亡诱导剂的肿瘤靶向递送系统构建及其在凋亡‑铜死亡协同治疗中的应用。本发明通过诱导肿瘤细胞凋亡的小分子CTT介导的凋亡‑铜死亡联合治疗,实现了协同性线粒体损伤。通过生物正交化的方法在肿瘤内原位...
一种砜吡草唑的连续化合成方法
本发明提供了一种砜吡草唑的连续化合成方法。本发明工艺采用碱性体系特别是磷酸盐体系替代传统硫酸、三氟乙酸等强酸性反应介质,彻底避免了强酸对设备的腐蚀,大大降低了设备投资成本,且不需要增大双氧水用量或者提高双氧水浓度或额外添加过度金属催化剂,即...
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