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恭喜上海天慈国际药业有限公司李函璞获国家专利权

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龙图腾网恭喜上海天慈国际药业有限公司申请的专利一种达克替尼的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN113045504B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2024-09-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201911382950.4,技术领域涉及:C07D239/94;该发明授权一种达克替尼的制备方法是由李函璞;李勇刚设计研发完成,并于2019-12-27向国家知识产权局提交的专利申请。

一种达克替尼的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种达克替尼的制备方法。具体地,本发明以3‑氨基‑4‑甲氧基苯甲酯为原料,经过缩合、硝化、还原、关环、卤化、偶联,得到达克替尼。本发明的制备方法,原料廉价易得,反应及后处理操作简便,收率高,适合工业化生产。

本发明授权一种达克替尼的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种达克替尼的制备方法,其特征在于,以3-氨基-4-甲氧基苯甲酯为原料,经过缩合、硝化、还原、关环、卤化、偶联,得到达克替尼;包括以下步骤: i在惰性溶剂中,缚酸剂存在下,3-氨基-4-甲氧基苯甲酸甲酯与4-哌啶-1-基丁-2-烯酰氯发生缩合,得到化合物III,ii在硝化试剂作用下,化合物III发生硝化反应,得到化合物IV,iii在惰性溶剂中,还原剂存在下,化合物IV发生还原反应,得到化合物V,iv化合物V与甲酰胺发生关环反应,得到化合物VI,v在惰性溶剂中,化合物VI与氯化试剂反应,得到化合物VII,vi在惰性溶剂中,碱的作用下,化合物VII与3-氯-4-氟苯胺偶联,得到达克替尼I;步骤ii中,所述硝化试剂为硝酸或醋酸与硝酸的混酸,反应温度为0-25℃;步骤iii中,所述还原剂为连二亚硫酸钠。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人上海天慈国际药业有限公司,其通讯地址为:201315 上海市浦东新区秀浦路2388号3幢527室;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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