恭喜生物岛实验室米琦·托特雷拉获国家专利权
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龙图腾网恭喜生物岛实验室申请的专利一种双环结构的PI3Kα抑制剂及其制备方法和用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115611883B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-28发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210331822.2,技术领域涉及:C07D417/14;该发明授权一种双环结构的PI3Kα抑制剂及其制备方法和用途是由米琦·托特雷拉;陈红明;钟桂发;张飞意;周沛祺设计研发完成,并于2022-03-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种双环结构的PI3Kα抑制剂及其制备方法和用途在说明书摘要公布了:本发明公开了一种如式I所示的化合物、其消旋体、立体异构体、氮氧化物、同位素替代物、药学上可接受的盐或溶剂合物:本发明化合物在抑制ΡΙ3Kαβγδ激酶活性方面具有更优良的活性和选择性,并对ΡΙ3Kα突变型癌症细胞T‑47D和BT‑474的增殖具有优良的抑制活性。
本发明授权一种双环结构的PI3Kα抑制剂及其制备方法和用途在权利要求书中公布了:1.一种如式II或II-1所示的化合物、其消旋体、同位素标记物或药学上可接受的盐: 其中:R1选自R2选自氢、卤素、氨基、C1-4烷基氨基、二C1-4烷基氨基、无取代或任选被一个或多个选自卤素、C1-4烷基、氨基、C1-4烷基氨基、二C1-4烷基氨基的基团所取代的C1-4烷基;R3选自氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基;R4选自氢;R5、R6、R7和R8相同或不同,彼此独立地选自氢、卤素、无取代或被一个或多个Rd取代的如下基团:C1-6烷基、C1-6烷氧基;或者,R5和R6与相连的碳原子一起形成3-10元碳环;或者R7和R8与相连的碳原子一起形成3-10元碳环;Rd相同或不同,彼此独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基;R9选自氢、氧代=O;n选自0、1、2、3或4;或者如下式V所示化合物、其消旋体、同位素标记物或药学上可接受的盐: 其中,R1、R2、R3、R4、R6、R7、R9如上所定义。
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