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恭喜浙江雅辰药物科技股份有限公司李新建获国家专利权

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龙图腾网恭喜浙江雅辰药物科技股份有限公司申请的专利一种5-羟甲基四氢呋喃-3-醇的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118978498B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-01发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411474736.2,技术领域涉及:C07D307/20;该发明授权一种5-羟甲基四氢呋喃-3-醇的制备方法是由李新建;李敬亚;郎丰睿设计研发完成,并于2024-10-22向国家知识产权局提交的专利申请。

一种5-羟甲基四氢呋喃-3-醇的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及一种5‑羟甲基四氢呋喃‑3‑醇的制备方法,基于本发明的合成路径包括路线一、路线二及路线三,得到四种RS异构产品和两种顺反异构产品。本发明具有的优点是显著提高了合成过程中的非对映选择性,有效减少了异构体的生成,从而更容易分离出高纯度的5‑羟甲基四氢呋喃‑3‑醇;基于本发明提供的合成路径,原料更为经济、易得,降低了原料成本;合成过程简单,通过精确控制反应条件和摩尔比,显著提高了目标产物的产率和纯度;工艺过程绿色环保,条件温和,适合规模化工业生产的需要。

本发明授权一种5-羟甲基四氢呋喃-3-醇的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种5-羟甲基四氢呋喃-3-醇的制备方法,其特征在于,包括以下手性异构体: ;其中,所述式(IX)所示化合物和式(X)所示化合物的合成路径如以下路线一所示: ;该方法包括以下步骤:步骤1)将式(I)与保护基与醇在碱性条件下反应生成式(II)所示化合物;步骤2)将式(II)所示化合物与乙烯基溴化镁反应得到式(III)所示化合物;步骤3)将式(III)所示化合物与四丁基氟化铵反应发生脱保护基反应得到式(IV)所示化合物;步骤4)将式(IV)所示化合物在碘和碳酸钠的作用下得到式(V)所示化合物和式(VI)所示化合物的混合物;步骤5)式(VII)所示化合物和式(VIII)所示化合物的合成:将205g式(V)所示化合物和式(VI)所示化合物的混合物溶解在1LDMF中,再加入101g18-冠醚-6和315g对硝基苯甲酸,90℃反应过夜;TLC监测反应完全,加入冰水搅拌15分钟后,用乙酸乙酯萃取,硫代硫酸钠水溶液洗涤,饱和食盐水洗涤,减压浓缩,柱层析,得到164g式(VII)所示化合物和式(VIII)所示化合物的混合物;步骤6)式(IX)所示化合物和式(X)所示化合物的合成:将164g式(VII)所示化合物和式(VIII)所示化合物的混合物溶解在820mLACN中,分批加入354g叔丁醇钠,氮气保护下室温反应3-4小时,TLC监测反应完全,反应液过滤,滤液浓缩后得到式(IX)所示化合物和式(X)所示化合物的混合物,柱层析分离可得到41g式(IX)所示化合物和10g式(X)所示化合物;其中,在步骤1)中,所述保护基与所述式(I)所示化合物的摩尔比为(1-1.5):1;在步骤2)中,还使用有催化剂CuI,所述CuI与式(II)所示化合物的摩尔比为(0.1-0.3):1;在步骤3)中,所述四丁基氟化铵与式(III)所示化合物的摩尔比为(1-1.5):1;在步骤4)中,所述碘与式(IV)所示化合物的摩尔比为(2-3):1。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人浙江雅辰药物科技股份有限公司,其通讯地址为:313000 浙江省湖州市长兴县开发区明珠路1278号长兴世贸大厦A座15层1513-66室;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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