恭喜山东康诺生物工程有限公司靳卫华获国家专利权
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龙图腾网恭喜山东康诺生物工程有限公司申请的专利一种6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异噁唑盐酸盐的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117700405B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-04发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310571100.9,技术领域涉及:C07D413/04;该发明授权一种6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异噁唑盐酸盐的制备方法是由靳卫华;孟凡齐设计研发完成,并于2023-05-20向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异噁唑盐酸盐的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种6‑氟‑3‑哌啶‑4‑基‑1,2‑苯并异噁唑盐酸盐的制备方法,其包括下述步骤:14‑氟水杨醛、有机碱、羟胺和醇混合,随后在催化剂作用下回流分水关环,得到化合物2;22,2,6,6‑四甲基哌啶与四氢呋喃混合,超低温下加入正丁基锂制备得到2,2,6,6‑四甲基哌啶锂,随后低温下将2,2,6,6‑四甲基哌啶锂加入到化合物2、N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮和四氢呋喃混合液中,醋酸酐淬灭,得到化合物4;3化合物3与醇混合,钯碳催化氢化,随后脱Boc保护得到6‑氟‑3‑哌啶‑4‑基‑1,2‑苯并异噁唑盐酸盐。本发明方法所用原料及试剂易得,通过全新工艺制备的产品纯度高,较传统合成方法杂质含量低。
本发明授权一种6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异噁唑盐酸盐的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异噁唑盐酸盐的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: 步骤A:4-氟水杨醛、有机碱、羟胺和醇混合,随后在催化剂三五氟苯基硼烷作用下回流分水关环,得到化合物2;所述4-氟水杨醛、羟胺、有机碱与催化剂摩尔比为1:1.5-1.6:2.0-2.2:0.03-0.05;步骤B:2,2,6,6-四甲基哌啶与四氢呋喃混合,-60℃下加入正丁基锂制备得到2,2,6,6-四甲基哌啶锂,随后-60~-50℃下将2,2,6,6-四甲基哌啶锂加入到化合物2、N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮和四氢呋喃的混合液中,醋酸酐淬灭,得到化合物4;步骤C:化合物4与醇混合,钯碳催化氢化,随后脱Boc保护得到6-氟-3-哌啶-4-基-1,2-苯并异噁唑盐酸盐。
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