恭喜中国人民解放军联勤保障部队第九二〇医院李朝波获国家专利权
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龙图腾网恭喜中国人民解放军联勤保障部队第九二〇医院申请的专利阿伦膦酸修饰的Chrysin PEG-PCL纳米胶束及其在制备治疗抗骨质疏松症药物中的应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119405821B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411561221.6,技术领域涉及:A61K47/54;该发明授权阿伦膦酸修饰的Chrysin PEG-PCL纳米胶束及其在制备治疗抗骨质疏松症药物中的应用是由李朝波;贾答淇;徐永清设计研发完成,并于2024-11-04向国家知识产权局提交的专利申请。
本阿伦膦酸修饰的Chrysin PEG-PCL纳米胶束及其在制备治疗抗骨质疏松症药物中的应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种阿伦膦酸ALN修饰的ChrysinPEG‑PCLALN@PEG‑PCL@Chrysin纳米胶束及其在制备治疗抗骨质疏松症药物中的应用,属于药物制剂技术领域。本发明旨在提高Chrysin的水溶性、稳定性和生物利用度,同时增强其骨靶向性和抗骨质疏松效果。该纳米胶束由PEG‑PCL作为载体,通过自组装过程包裹疏水药物Chrysin,并在胶束表面修饰阿伦膦酸以增强骨靶向作用。该纳米胶束不仅能够有效防止药物的突释现象,还通过材料包裹实现药物的缓释和剂量控制。研究结果表明,该纳米胶束具有良好的粒径分布、药物包封率和稳定性,且在体外释放过程中表现出显著的缓释效果。体内外实验进一步证实了该纳米胶束在治疗骨质疏松症中的潜在应用价值,为Chrysin及其他类似水不溶性化合物的临床应用提供了新的思路和方法。
本发明授权阿伦膦酸修饰的Chrysin PEG-PCL纳米胶束及其在制备治疗抗骨质疏松症药物中的应用在权利要求书中公布了:1.一种阿伦膦酸修饰的ChrysinPEG-PCL纳米胶束的制备方法,其特征在于:所述方法具体包括如下步骤:步骤1,按配比将白杨素Chrysin溶于有机溶剂1中,得到Chrysin溶液;将羧基聚乙二醇聚己内酯HOOC-PEG-PCL溶于有机溶剂2中,得到HOOC-PEG-PCL溶液;步骤2,按配比将所述Chrysin溶液缓慢加入到所述HOOC-PEG-PCL溶液中,混匀;再将所得混合液在超声作用下缓慢滴加到超纯水中乳化3-5min,形成乳液;最后将所得乳液依次经旋蒸,透析,浓缩,过滤,得到COOH-PEG-PCL@Chrysin纳米胶束;步骤3,室温下,按配比依次将N-羟基琥珀酰亚胺NHS、1-乙基-3-二甲氨基丙基-3-乙基碳二亚胺盐酸盐EDCI加入到有机溶剂3中,混匀;然后继续向所得混合液中加入步骤2所述的COOH-PEG-PCL@Chrysin和三乙胺TEA,将所得反应液置于避光条件下反应7-9小时;反应结束后,形成活化NHS酯中间体;步骤4,按配比将阿伦膦酸ALN溶于去离子水中,得到阿伦膦酸溶液;然后同时将所述阿伦膦酸溶液和NaOH溶液分别滴加到步骤3所述活化NHS酯中间体中,控制反应液的pH值为中性;滴加结束后,将所得反应液在室温条件下反应1-3小时;反应结束后,继续向反应体系中滴加NaOH溶液,调整所得产物的pH值为8.5-9.5,继续反应8-12小时;步骤5,反应结束后,将所得产物透析,冷冻干燥,得到所述的ALN@PEG-PCL@Chrysin纳米胶束。
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