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龙图腾网恭喜联宁(苏州)生物制药有限公司申请的专利一种抗体偶联药物连接子SET0568的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115368435B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-18发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202211086633.X，技术领域涉及：C07K5/062；该发明授权一种抗体偶联药物连接子SET0568的合成方法是由孔令配;夏德银;陈远航;严红波;金陈鹏;闫倩倩;李海泓设计研发完成，并于2022-09-06向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种抗体偶联药物连接子SET0568的合成方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种抗体偶联药物连接子SET0568的合成方法。该合成方法包括：以化合物VC‑PAB和MC‑OSu制备MC‑VC‑PAB；以化合物MC‑VC‑PAB和DNPC、DIPEA，制备MC‑VC‑PAB‑PNP；以化合物PNU‑TBS和TBAF，制备PNU‑159682；以PNU‑159682与DNPC，三乙胺，N，N′‑二甲基乙二胺制备PNU‑DMEA。在氮气保护下，以PNU‑DMEA和MC‑VC‑PAB‑PNP，值得所述化合物SET0568。本发明的合成方法易于放大，便于商业化生产。

本发明授权一种抗体偶联药物连接子SET0568的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种抗体偶联药物连接子SET0568的合成方法，所述SET0568的化学结构式为： ；该合成方法包括以下步骤：将化合物VC-PAB溶解在第一溶剂中，搅拌30min~60min，加入MC-OSu搅拌1h-2h，加入第二溶剂进行后处理，得到MC-VC-PAB；将所述化合物MC-VC-PAB溶于第一溶剂中搅拌，内温降至15℃~20℃加入DNPC，搅拌10min~20min，加入DIPEA，搅拌15h~18h，加入第二溶剂进行后处理，得到MC-VC-PAB-PNP；将化合物PNU-TBS溶于第三溶剂中，加入TBAF，降温至-5~0℃搅拌，反应20min-30min，分液萃取，干燥浓缩，得到PNU-159682；将所述PNU-159682与DNPC溶于第四溶剂，冰水搅拌降温0℃~5℃，加入三乙胺，保温0℃~5℃搅拌30min~60min，得到中间体PNU-PNP，加入N,N'-二甲基乙二胺，0~5℃左右搅拌1~2h，进行后处理，反应液浓缩，中压反相柱纯化，冻干，得到化合物PNU-DMEA；在氮气保护下，将所述化合物PNU-DMEA溶于第一溶剂中，加入MC-VC-PAB-PNP，冰水浴降温至内温0~10℃，搅拌10~15min，加入DIPEA，继续进行冰水浴反应2~3h，后处理，冻干得所述SET0568；所述第一溶剂为DMF或DMA，所述第二溶剂为DCM、EA、PE、MTBE、乙醚中的一种或几种的混合溶剂，所述第三溶剂为DCM或THF，所述第四溶剂为DCM、THF或DMF。

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