恭喜华东理工大学;扬州魔笛尔电子材料有限公司张倩获国家专利权
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龙图腾网恭喜华东理工大学;扬州魔笛尔电子材料有限公司申请的专利一种单氟甲基依托昔布及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115806521B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-18发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111078537.6,技术领域涉及:C07D213/61;该发明授权一种单氟甲基依托昔布及其制备方法是由张倩;杨先金;杨曲航设计研发完成,并于2021-09-15向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种单氟甲基依托昔布及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种单氟甲基依托昔布,结构如下所示:本发明的单氟甲基依托昔布的活性基团与依托昔布类似,且有氟原子改变了分子的空间性、电负性、生物学特性等,在一定程度上保持或增加其对环氧化酶COX‑2的抑制性和选择性,可作为潜在的抗炎镇痛药物,具有广泛的应用价值和市场价值。
本发明授权一种单氟甲基依托昔布及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种制备单氟甲基依托昔布的方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:第一步,三氟乙酰基化:在氮气保护下,将氢化钠溶解于四氢呋喃中,并加入三氟乙酸乙酯,加入依托昔布的四氢呋喃溶液,依托昔布、氢化钠与三氟乙酸乙酯的摩尔比为1:5~6:2~3,回流反应,TLC监控原料点消失,得到粗产品中间体A,中间体A的结构如下所示: 第二步,氟化反应在氮气保护下,将粗产品中间体A、三水合硝酸铜溶解于乙腈中,TLC监控原料点消失,将选择性氟试剂溶解于乙腈和水的混合溶剂中加入上述反应液中,乙腈与水的体积比为3:2,中间体A、三水合硝酸铜与选择性氟试剂的摩尔比为1:0.1~0.3:1.1~1.3,TLC监控中间体A消失后结束反应,得到中间体B,中间体B的结构如下所示: 第三步,脱三氟甲基乙二醇基团:在氮气保护下,将摩尔比为0.4~0.8:1的中间体B、氢氧化钾溶解于四氢呋喃中,保持室温反应,TLC监控原料点消失,得到单氟甲基依托昔布;所述单氟甲基依托昔布的结构如下所示:
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