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恭喜库里亚西班牙公司约兰达·费尔南德斯·赛恩茨获国家专利权

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龙图腾网恭喜库里亚西班牙公司申请的专利用于制备乌帕替尼的方法和中间体获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115151529B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-22发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202080093160.9,技术领域涉及:C07D207/08;该发明授权用于制备乌帕替尼的方法和中间体是由约兰达·费尔南德斯·赛恩茨;安东尼奥·洛伦特·邦德·拉森;阿方索·皮尔兹·恩卡沃;何塞·安赫尔·图列尔·赫尔南德斯;何塞·恩里克·戈麦斯·普利多;马里奥·拉德拉斯·穆尼奥斯设计研发完成,并于2020-12-18向国家知识产权局提交的专利申请。

用于制备乌帕替尼的方法和中间体在说明书摘要公布了:本发明涉及用于通过使用Weinreb酰胺III或其等同物作为关键中间体制备式I的化合物的方法,这些化合物是合成乌帕替尼和结构相关的化合物中有用的中间体。

本发明授权用于制备乌帕替尼的方法和中间体在权利要求书中公布了:1.一种用于制备式I’-顺式的化合物或其盐的方法 其中X是卤素,以及R1是式COORa的氨基保护基团,其中Ra选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C6-C15芳基和C6-C15芳基C1-C6烷基;所述方法包括:a将式II'-顺式的化合物或其盐 其中Y选自OH和OR2,其中R2是C1-C6烷基;以及R1是式COORa的氨基保护基团,其中Ra选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C6-C15芳基和C6-C15芳基C1-C6烷基;转化成式III'-顺式的化合物或其盐 其中R1是式COORa的氨基保护基团,其中Ra选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C6-C15芳基和C6-C15芳基C1-C6烷基;以及b通过包括以下的方法,将式III'-顺式的化合物或其盐转化成式I’-顺式的化合物或其盐:bi使所述式III'-顺式的化合物或其盐与MeMgCl、MeMgBr或MeLi反应以提供式V'-顺式的酮或其盐 其中R1是式COORa的氨基保护基团,其中Ra选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C6-C15芳基和C6-C15芳基C1-C6烷基;bii将式V'-顺式的酮或其盐转化成式VI'-顺式的烯醇醚或其盐 其中R1是式COORa的氨基保护基团,其中Ra选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C6-C15芳基和C6-C15芳基C1-C6烷基;以及R3是SiR’3,其中每个R’独立地选自C1-6烷基、C6-15芳基和C6-C15芳基C1-C6烷基;以及biii将式VI'-顺式的烯醇醚或其盐转化成式I’-顺式的化合物或其盐;或bi’使所述式III'-顺式的化合物或其盐与X-CH2-Li、X-CH2-MgCl或X-CH2-MgBr反应,以提供式I’-顺式的化合物或其盐。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人库里亚西班牙公司,其通讯地址为:西班牙巴利亚多利德;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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