买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

龙图腾网恭喜广州市桐晖药业有限公司申请的专利一种比沙可啶制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119504566B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-25发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202510108972.0，技术领域涉及：C07D213/30；该发明授权一种比沙可啶制备方法是由张彤丽设计研发完成，并于2025-01-23向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种比沙可啶制备方法在说明书摘要公布了：本发明属于药物化学领域，具体涉及一种比沙可啶制备方法，该方法以2‑吡啶甲醛和2,2,2‑三氟乙氧基苯为原料，能够以极高的收率和纯度进行缩合反应得到关键中间体化合物III，化合物III在三苯基膦二碘的作用下高效地进行脱保护反应，再经酯化反应制备得到比沙可啶，该反应不仅合成路线短而且具有很高的收率三步收率最高可达85%以上和纯度99.5%以上。

本发明授权一种比沙可啶制备方法在权利要求书中公布了：1.一种比沙可啶制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1）取一定量的化合物I和化合物II置于压力瓶中，在0℃下缓慢加入三氟化硼一水合物，加入完毕后，升温进行缩合反应，用TLC和GC-MS监测反应，反应完毕后，后处理得到化合物III；2）取一定量步骤1）制备的化合物III，在三苯基膦二碘、氯苯和水的存在下进行脱保护反应，反应完毕后，后处理得到化合物IV；3）取一定量步骤2）制备的化合物IV，在乙酰氯和三乙胺的作用下进行酯化反应，反应完毕后，后处理得到化合物V；所述步骤1）中化合物I、化合物II和三氟化硼一水合物的摩尔比为1：4-5：25；所述步骤1）中缩合反应的温度为30℃-40℃，缩合反应的时间为5-6小时；所述步骤2）中的三苯基膦二碘为原位生成的三苯基膦二碘，具体原位生成的步骤为：将等摩尔量的三苯基膦和碘单质先后加入反应溶液中，三苯基膦和碘单质迅速反应生成三苯基膦二碘[Ph3P+I]I-；化合物III与原位生成的三苯基膦二碘的摩尔比为1：3；所述步骤2）中氯苯和水的体积比为100：1；所述步骤2）中脱保护反应的温度为100℃，脱保护反应的时间为5-6小时；所述步骤3）中化合物IV与乙酰氯和三乙胺的摩尔比为1：2-2.2：3-4；所述步骤3）中酯化反应的温度为0℃-室温，酯化反应的时间为20小时；具体合成路线如下： 。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术，可联系本专利的申请人或专利权人广州市桐晖药业有限公司，其通讯地址为：510663 广东省广州市黄埔区科学大道181号1201房1203房；或者联系龙图腾网官方客服，联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。