恭喜成都普康唯新生物科技有限公司吕忠获国家专利权
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龙图腾网恭喜成都普康唯新生物科技有限公司申请的专利一种伪肽化合物及其制备方法与应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119462826B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-25发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510046701.7,技术领域涉及:C07K5/083;该发明授权一种伪肽化合物及其制备方法与应用是由吕忠;郎鹏程;苟顺;卜磊;何高锋;何永磊;向永哲设计研发完成,并于2025-01-13向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种伪肽化合物及其制备方法与应用在说明书摘要公布了:本发明提供了一种伪肽化合物及其制备方法与应用,属于药物研发及合成技术领域。本发明具体提供了具有结构式I的化合物或其立体异构体、晶型或盐,式I其中:R1为氢原子、Fmoc‑、Boc‑、Cbz‑、Trt‑或Bsmoc‑。本发明的式I化合物属于一种伪肽,可用于合成含有氨基酸序列GGS的产品,具有良好的溶解性和稳定性。
本发明授权一种伪肽化合物及其制备方法与应用在权利要求书中公布了:1.一种制备式I’的化合物或其晶型、水合物、溶剂合物或盐的方法,其特征在于,该方法包括: 式I’式I’中,R1为Fmoc-、Boc-、Cbz-、或Bsmoc-;以R2-甘氨酸-甘氨酸与L-丝氨酸苄酯盐酸盐或L-丝氨酸甲酯盐酸盐或L-丝氨酸叔丁酯盐酸盐为原料,在反应溶剂、碱及缩合剂存在条件下进行缩合反应,并经过关环反应、氢化反应,制备得到目标化合物;其中R2选自Fmoc-、Boc-、Cbz-或Bsmoc-;化合物的晶型、水合物、溶剂合物或盐的制备方法还包括以下步骤:氢化产物经纯化、浓缩至无馏分,得到油状物;将油状物通过1:4的水甲醇溶解,搅拌析出,得到水合物;将油状物通过4:1的正庚烷甲基叔丁基醚溶清,析出,得到溶剂合物;将油状物通过异丙醇溶解,降温,析出多晶型,所述多晶型为具有表4所示特征峰的构物分子构象与多晶型;氢化产物经纯化、再溶解后,与甲醇钠、甲醇钾、氢氧化锂或氯化氢反应,得到所述化合物的盐;其中:缩合反应过程中,反应溶剂为DMF;碱为DIEA;缩合剂选自HOBTEDCI;关环反应在催化剂存在条件下进行,所述催化剂选自4-甲基苯磺酸吡啶;关环反应过程中,采用的辅料选自2,2-二甲氧基丙烷、二甲氧基丙烯中的一种或多种;采用的溶剂选自乙酸乙酯;氢化反应过程中,以钯碳为催化剂。
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