恭喜中肽生化有限公司徐琪获国家专利权
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龙图腾网恭喜中肽生化有限公司申请的专利一种替尔泊肽的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119350471B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-25发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411945714.X,技术领域涉及:C07K14/605;该发明授权一种替尔泊肽的合成方法是由徐琪;邱鹤;谢利华;吴海刚;颜喜亚设计研发完成,并于2024-12-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种替尔泊肽的合成方法在说明书摘要公布了:本发明提供一种替尔泊肽的合成方法,Fmoc‑Linker‑OH、HBTU与溶胀AMResin反应制得Fmoc‑Linker‑AMResin;Fmoc‑SertBu‑OH和HOBT加入至树脂与PIPDMF的反应体系并反应完全;从C至N端依次完成偶联得到全保护肽树脂;全保护肽树脂中加入裂解试剂,反应并收集滤液后冷却沉淀,干燥得粗品肽。解决了现有技术中MBHAResin上的linker会断裂产生新的杂质的问题;避免了使用重金属钯或者基因毒性物质水合肼的弊端;解决了由C端Pro36、Pro37、Pro38逐步偶联产生[‑Pro‑Pro]缺失杂质的问题;节约了成品,有利于工业化生产。
本发明授权一种替尔泊肽的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种替尔泊肽全保护肽树脂的合成方法,其特征在于包括:步骤S1、Fmoc-Linker-OH、HBTU在活化剂存在的条件下与溶胀AMResin反应制得Fmoc-Linker-AMResin;步骤S2、Fmoc-SertBu-OH和HOBT加入至Fmoc-Linker-AMResin树脂与PIPDMF溶液的反应体系,在DIC活化的条件下反应至茚三酮检测呈阴性;步骤S3、重复上述脱除Fmoc保护和偶联相应氨基酸或多肽片段偶联的步骤,按照替尔泊肽序列,从C端到N端依次完成肽树脂偶联的步骤,以树脂等体积的甲醇洗涤树脂至少3次,真空干燥即得替尔泊肽全保护肽树脂;步骤S3中,所述从C端到N端依次完成肽树脂偶联的步骤具体包括:从C端到N端依次使用Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Pro-Pro-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-SertBu-OH、Fmoc-SertBu-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Gly-Gly-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Ile-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-TrpBoc-OH、Fmoc-GlnTrt-OH、Fmoc-Val-OH、Fmoc-Phe-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-L-Lys[19-t-butoxycarbonyl-nonadecanoyl-γ-GluOtBu-AEEA-AEEA]-OH、Fmoc-GlnTrt-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Ile-OH、Fmoc-LysBoc-OH、Fmoc-AspOtBu-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-Ile-Aib-OH、Fmoc-SertBu-OH、Fmoc-TyrtBu-OH、Fmoc-AspOtBu-OH、Fmoc-SertBu-OH、Fmoc-ThrtBu-OH、Fmoc-ThrtBu-Phe-OH、Boc-TyrtBu-Aib-GluOtBu-Gly-OH完成肽树脂偶联。
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