恭喜安道麦阿甘有限公司Y·巴达获国家专利权
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龙图腾网恭喜安道麦阿甘有限公司申请的专利砜吡草唑的制备方法和中间体获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114450270B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-06发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202080061203.5,技术领域涉及:C07D231/20;该发明授权砜吡草唑的制备方法和中间体是由Y·巴达;A·曼达比;C·雷克赛设计研发完成,并于2020-07-29向国家知识产权局提交的专利申请。
本砜吡草唑的制备方法和中间体在说明书摘要公布了:本发明提供一种方法,所述方法包括使吡唑硫甲基化的步骤以在吡唑环的4位生成R2‑CO‑S‑CH2‑官能团。该方法可用于制备砜吡草唑。本发明还提供式III的中间体。
本发明授权砜吡草唑的制备方法和中间体在权利要求书中公布了:1.一种方法,所述方法包括使式II的吡唑硫甲基化的步骤以在吡唑环的4位产生R2-CO-S-CH2-官能团,从而获得并任选地分离出式III的硫酯: 其中R1是C1-C3烷基;R2是含α氢的基团Y2Y1H*C*-,其中α碳和α氢标记有星号,其中Y1和Y2独立地选自氢、C1-C2烷基;并且R3是氢或可转化为F2HC-的C1基团,所述C1基团是Y3Y4HC-,其中Y3和Y4为卤素或烷氧基,或所述Y3和Y4一起为=O,其中所述方法包括将式II的吡唑与式M-S-CO-R2化合物在碱性环境中在甲醛源的存在下反应,其中M是氢或金属阳离子,或其中式II的吡唑借助于式X-CH2-S-CO-R2或其盐的试剂进行硫甲基化,其中X是羟基或离去基团,所述离去基团选自:卤素;-O-SO2R',其中R'是烷基、全氟烷基或芳基;-O-COR',其中R'是烷基、全氟烷基或芳基;或-N+R'3,其中R'是氢和烷基。
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