恭喜盐城凯利药业有限公司马向东获国家专利权
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龙图腾网恭喜盐城凯利药业有限公司申请的专利一种紫杉醇棕榈酸酯的制备工艺获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119059996B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-09发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411176340.X,技术领域涉及:C07D305/14;该发明授权一种紫杉醇棕榈酸酯的制备工艺是由马向东;黄伟;杨毅跃;杨卓宇;洪娜设计研发完成,并于2024-08-26向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种紫杉醇棕榈酸酯的制备工艺在说明书摘要公布了:本发明公开了一种紫杉醇棕榈酸酯的制备工艺,包括以下步骤1在反应容器中加入紫杉醇,溶解于无水丙酮中,再加入4‑二甲氨基吡啶,得到紫杉醇反应液;2将棕榈酸、1‑3‑二甲氨基丙基‑3‑乙基碳二亚胺溶解在无水丙酮中,得到棕榈酸反应液;3在惰性气氛保护下,将反应容器的紫杉醇反应液搅拌加热后,向紫杉醇反应液中喷洒棕榈酸反应液,搅拌喷晒完成后,继续加热反应,得反应粗品。本发明的制备工艺能够提高紫杉醇棕榈酸酯的制备效率,提高产品纯度和收率。
本发明授权一种紫杉醇棕榈酸酯的制备工艺在权利要求书中公布了:1.一种紫杉醇棕榈酸酯的制备工艺,其特征在于,包括如下步骤:(1)在反应容器中加入紫杉醇,溶解于无水丙酮中,再加入4-二甲氨基吡啶,得到紫杉醇反应液;(2)将棕榈酸、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺溶解在无水丙酮中,得到棕榈酸反应液;(3)在惰性气氛保护下,将反应容器的紫杉醇反应液搅拌加热至40~50℃,向紫杉醇反应液中喷洒棕榈酸反应液,搅拌喷洒完成后,继续在40~50℃下反应1~2h;(4)再减压旋蒸去除丙酮,后依次加入稀盐酸、饱和食盐水依次洗涤,重复洗涤2~3次,得到反应粗品;还包括反应粗品分离纯化:采用硅胶柱层析法对反应粗品进行分离纯化,旋蒸去除溶剂,得到紫杉醇棕榈酸酯;反应粗品柱层析法使用体积比为15:85、35:65、80:20的甲醇-乙酸乙酯混合液梯度洗脱;所述棕榈酸反应液喷洒速率为0.2~0.4mLmin;所述紫杉醇与4-二甲氨基吡啶、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺、棕榈酸的摩尔比为1:1.15~1.25:1.15~1.25:1.05~1.15。
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