恭喜凯特立斯(深圳)科技有限公司郭思远获国家专利权
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龙图腾网恭喜凯特立斯(深圳)科技有限公司申请的专利一种布瓦西坦的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115784959B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111055384.3,技术领域涉及:C07D207/27;该发明授权一种布瓦西坦的制备方法是由郭思远;马保德;张紫恒;刘创基设计研发完成,并于2021-09-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种布瓦西坦的制备方法在说明书摘要公布了:本发明设计了一种通过催化氢化制备合成布瓦西坦关键中间体,即手性吡咯烷酮衍生物的方法。具体涉及到通过调节修饰底物的取代基来利用底物手性诱导完成金属催化剂对二氢吡咯酮的不对成催化氢化。本发明具有的优点在于工艺路线简单易行,收率高,成本低,易于工业化生产等。
本发明授权一种布瓦西坦的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种布瓦西坦的制备方法,其特征在于: 包括:反应a:二氢吡咯酮III与一级胺IV生成酰胺V;反应b:酰胺V在金属催化剂的存在下与氢源进行还原反应生成吡咯烷酮VI;反应c:吡咯烷酮VI中的R基团在镁甲醇加热回流、镁甲醇超声处理、氢溴酸苯酚加热回流或氢溴酸醋酸加热回流下脱去生成布瓦西坦Ia;所述R基团为叔丁氧羰基、笏甲氧羰基、三甲基硅乙氧羰基、甲氧羰基、乙氧羰基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、苯磺酰基、三氟乙酰基、甲磺酰基、三氟甲磺酰基、2-硝基苯磺酰基或4-硝基苯磺酰基。
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