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杭州国瑞生物科技有限公司卢志康获国家专利权

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龙图腾网获悉杭州国瑞生物科技有限公司申请的专利一种4-溴-2,6-二氟苯腈的制备工艺获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117003670B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-30发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310992961.4,技术领域涉及:C07C253/20;该发明授权一种4-溴-2,6-二氟苯腈的制备工艺是由卢志康;周正栋;王青遥;李胜军;刘国杰;王鹏;张文灵;钱刚设计研发完成,并于2023-08-08向国家知识产权局提交的专利申请。

一种4-溴-2,6-二氟苯腈的制备工艺在说明书摘要公布了:本发明属于药物合成制备技术领域,提供了一种4‑溴‑2,6‑二氟苯腈的制备工艺。所述制备工艺以3,5‑二氟溴苯为原料,通过非亲核性强碱拔氢反应,并与干冰缩合,得到4‑溴‑2,6‑二氟苯甲酸;再经酰胺化得到4‑溴‑2,6‑二氟苯甲酰胺,最后经酰胺脱水得到目标产物4‑溴‑2,6‑二氟苯腈。该制备工艺具备成本低廉、摩尔收率高、操作难度低、易工业化生产、毒性低污染小等优点。

本发明授权一种4-溴-2,6-二氟苯腈的制备工艺在权利要求书中公布了:1.一种4-溴-2,6-二氟苯腈的制备工艺,其特征在于,反应路线如下所示: 具体包括以下步骤:1以3,5-二氟溴苯为原料,在非亲核性强碱试剂作用下于-78~-30℃下进行拔氢反应,反应时间2-4h,再与干冰进行缩合反应,得到4-溴-2,6-二氟苯甲酸;24-溴-2,6-二氟苯甲酸与酰化试剂发生酰化反应得到中间体酰化物;再将中间体酰化物滴加至胺化试剂中进行胺化反应,得到4-溴-2,6-二氟苯甲酰胺;34-溴-2,6-二氟苯甲酰胺与脱水试剂于50-80℃下进行脱水反应,反应时间1-8h,得到4-溴-2,6-二氟苯腈;所述非亲核性强碱试剂为正丁基锂、二乙基氨基锂、二异丙基氨基锂和双三甲基硅基胺基锂中的任一种;所述3,5-二氟溴苯与非亲核性强碱试剂的摩尔比为1:1.2-1.8;所述酰化过程中4-溴-2,6-二氟苯甲酸与酰化试剂的质量体积比为1:2-10gmL;所述脱水反应中4-溴-2,6-二氟苯甲酰胺与脱水试剂的质量体积比为1:4-8gmL。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人杭州国瑞生物科技有限公司,其通讯地址为:310051 浙江省杭州市滨江区西兴街道江陵路88号10幢北座8楼;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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