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恭喜深圳六合六医疗器械有限公司王作弟获国家专利权

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龙图腾网恭喜深圳六合六医疗器械有限公司申请的专利一种头孢妥仑匹酯中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116332955B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310325206.0,技术领域涉及:C07D501/18;该发明授权一种头孢妥仑匹酯中间体的制备方法是由王作弟设计研发完成,并于2023-03-30向国家知识产权局提交的专利申请。

一种头孢妥仑匹酯中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种头孢妥仑匹酯中间体的制备方法,以羧基受保护的7‑ADCA为起始物料,与经过含氮试剂活化的4‑甲基噻唑‑5‑甲醛进行反应得到。7‑ATCA作为头孢妥仑匹酯最核心的中间体,传统合成过程需要用到昂贵的碘化合物作为催化剂并需要同时使用污染性较大、后处理较复杂的磷试剂参与反应,本发明通过采用胺试剂处理4‑甲基噻唑‑5‑甲醛后的得到活性中间试剂,与底物进行反应后,有效完成烯键的构建,制备得到目标产物,通过该技术可以避免传统工艺成本高,后处理复杂,污染大等问题;通过选用不同的羧基保护底物可以制备出反式异构体含量较低的目标产物,适合工业化生产。

本发明授权一种头孢妥仑匹酯中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种头孢妥仑匹酯中间体(6,7R)-7-氨基-3-[Z-2-4-甲基-5-噻唑基乙烯基]-3-头孢烯-4-羧酸的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将4-甲基噻唑-5-甲醛与胺试剂进行反应,制备得到亚胺中间体;所述胺试剂为乙胺、丙胺、氯化甲胺、苄胺、环己胺或正丁胺;(2)将化合物I、吡啶和三甲基氯硅烷进行反应,对氨基进行保护;所述化合物I具有以下结构:;式中R是羧基保护基,为对甲氧苄基、二苯甲基、烯丙基或叔丁基;(3)将步骤(1)所得亚胺中间体加入步骤(2)的反应液中,进行碱催化反应,得到目标产物;所用催化剂为有机碱,为吡啶、三乙胺、二乙胺和喹啉中的一种或几种混合使用,用量为化合物1摩尔量的0~4.0%。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人深圳六合六医疗器械有限公司,其通讯地址为:518000 广东省深圳市龙华区龙华街道清湖社区金鼎盛科创园A座4层;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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