恭喜中国科学院大连化学物理研究所周永贵获国家专利权
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龙图腾网恭喜中国科学院大连化学物理研究所申请的专利一种钯催化不对称氢化合成3-取代吲哚啉的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115991667B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202111210727.9,技术领域涉及:C07D209/48;该发明授权一种钯催化不对称氢化合成3-取代吲哚啉的方法是由周永贵;王坤;陈木旺;孙蕾设计研发完成,并于2021-10-18向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种钯催化不对称氢化合成3-取代吲哚啉的方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种钯催化不对称氢化3‑取代未保护吲哚合成手性3‑取代吲哚啉类衍生物的方法,其用到的催化剂是钯的手性双膦配合物。通过该方法可以实现3‑取代未保护吲哚的不对称氢化反应,以高收率得到具有光学纯度的3‑取代吲哚啉类衍生物对映体过量可达89%。本发明操作简单实用,催化剂商业可得,反应条件温和,能耗低,环境友好,对映选择性好且产率好。
本发明授权一种钯催化不对称氢化合成3-取代吲哚啉的方法在权利要求书中公布了:1.一种钯催化不对称氢化3-取代未保护吲哚类化合物合成手性3-取代吲哚啉类衍生物的方法,其特征在于,所述方法以钯的手性双膦配合物为催化剂,3-取代未保护吲哚类化合物为底物,酸为促进剂,不对称氢化合成3-取代手性吲哚啉类衍生物;反应式如下: 式中: 其中,Ar’为苯环或含有取代基的芳环,所述的取代基为甲基、甲氧基、三氟甲基、氯中的一种;或其中,R’为甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、苄基中的一种;或其中,R1、R2分别独立为乙基、苯基、苄基中的一种;或其中,R”为中的一种;或R为甲基、乙基、环己基、苄基中的一种;或R为苯基或含取代基的苯基,苯环上取代基为甲基、甲氧基、三氟甲基、氯中的一种;Ar为苯环或含有取代基的芳环,所述的取代基为甲基、甲氧基、三氟甲基、氯中的一种;所述酸为苯甲酸、苯磺酸、甲磺酸、一水合对甲苯磺酸、三氟甲磺酸、L-樟脑磺酸或D-樟脑磺酸;所述催化剂为金属钯前体和手性双膦配体的配合物;所述金属钯前体为三氟乙酸钯、醋酸钯中的一种;手性双膦配体为2R,2R’,3R,3R’-WingPhosLigand。
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