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龙图腾网恭喜北京元延医药科技股份有限公司申请的专利简便制备高纯度洛替拉纳的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119798241B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-06发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202510312058.8，技术领域涉及：C07D413/04；该发明授权简便制备高纯度洛替拉纳的方法是由贺佩伦;王立强;李宗圣;韩杰设计研发完成，并于2025-03-17向国家知识产权局提交的专利申请。

本简便制备高纯度洛替拉纳的方法在说明书摘要公布了：本发明涉及简便制备高纯度洛替拉纳的方法，包括如下步骤：使5‑乙酰基‑3‑甲基‑2‑噻吩羧酸与2,2,2‑三氟‑1‑三氯苯基乙‑1‑酮反应得到3‑甲基‑5‑4,4,4‑三氟‑3‑三氯苯基丁‑2‑烯酰基噻吩‑2‑甲酸；使其与盐酸羟胺反应，得到异噁唑噻吩甲酸化合物；再使其与R‑1‑对甲苯基乙‑1‑胺反应得到5‑[5S‑5‑三氯苯基‑5‑三氟甲基‑4,5‑二氢‑异噁唑‑3‑基]‑3‑甲基‑噻吩‑2‑甲酸；最后使该产物与2‑氨基‑N‑三氟乙基乙酰胺盐酸盐缩合，得到5S‑构型的终产物洛替拉纳。该方法合成路线短、工艺简单、反应温和、手性纯度和HPLC纯度高、特别适合放大生产。

本发明授权简便制备高纯度洛替拉纳的方法在权利要求书中公布了：1.制备洛替拉纳的方法，包括如下步骤：步骤i：在升温条件下，在溶剂中且在三乙胺存在下，使5-乙酰基-3-甲基-2-噻吩羧酸与2,2,2-三氟-1-3,4,5-三氯苯基乙-1-酮反应，接着在室温下加入催化剂和醋酸酐后继续进行反应，得到产物EZ-3-甲基-5-4,4,4-三氟-3-3,4,5-三氯苯基丁-2-烯酰基噻吩-2-甲酸；所述溶剂选自甲苯、叔丁基甲基醚、二甲醚、丙酮；所述催化剂选自对二甲氨基吡啶、咪唑、N-甲基吗啉；步骤ii：在降温条件下，向溶解于有机溶剂的步骤i产物溶液中加入包含盐酸羟胺的碱水溶液，继续保温搅拌反应液，加酸酸化处理，收集产物，得到外消旋产物5-[5-3,4,5-三氯苯基-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-3-甲基-噻吩-2-甲酸；所述有机溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、乙腈、乙醇；步骤iii：使步骤ii所得外消旋产物和R-1-对甲苯基乙-1-胺在混合溶剂中在升高的温度下反应，缓慢降温后收集沉淀物，得到5-[5S-5-3,4,5-三氯苯基-5-三氟甲基-4,5-二氢-异噁唑-3-基]-3-甲基-噻吩-2-甲酸；步骤iv：使步骤iii所得5S-对映体羧酸产物在含水混合溶剂中的混合液加酸酸化至pH值=2~3，分液收集有机相，依次加入三乙胺和缩合剂，加入2-氨基-N-2,2,2-三氟乙基乙酰胺盐酸盐进行缩合反应，得到5S-对映体构型的终产物洛替拉纳；其中，所述缩合剂选自：N,N'-羰基二咪唑、2-7-偶氮苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯、2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉、N'N-二环已基碳二亚胺、1-正丙基磷酸酐。

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