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龙图腾网恭喜国立大学法人大阪大学申请的专利5’位修饰核苷和使用其的核苷酸获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN113412268B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-17发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202080011853.9，技术领域涉及：C07H19/06；该发明授权5’位修饰核苷和使用其的核苷酸是由小比贺聪;山口卓男;羽渕贵纪;加藤刚;井上贵雄;吉田德幸;杉浦隆也设计研发完成，并于2020-01-31向国家知识产权局提交的专利申请。

本5’位修饰核苷和使用其的核苷酸在说明书摘要公布了：本发明涉及5’位修饰核苷和使用其的核苷酸。本发明的核苷由下述式I表示。本发明的5’位修饰核苷可作为硫代磷酸酯修饰核酸的替代品，后者有在特定器官中积累等的风险，并且在其制造中不需要非对映异构体的分离工序，因此工业生产率也优异。

本发明授权5’位修饰核苷和使用其的核苷酸在权利要求书中公布了：1.一种下述式I所示的化合物或其盐，其中， 式I中， Base为6-氨基嘌呤-9-基、2,6-二氨基嘌呤-9-基、2-氨基-6-氯嘌呤-9-基、2-氨基-6-氟嘌呤-9-基、2-氨基-6-溴嘌呤-9-基、2-氨基-6-羟基嘌呤-9-基、6-氨基-2-甲氧基嘌呤-9-基、6-氨基-2-氯嘌呤-9-基、6-氨基-2-氟嘌呤-9-基、2,6-二甲氧基嘌呤-9-基、2,6-二氯嘌呤-9-基、6-巯基嘌呤-9-基、2-氧代-4-氨基-1,2-二氢嘧啶-1-基、4-氨基-2-氧代-5-氟-1,2-二氢嘧啶-1-基、4-氨基-2-氧代-5-氯-1,2-二氢嘧啶-1-基、2-氧代-4-甲氧基-1,2-二氢嘧啶-1-基、2-氧代-4-巯基-1,2-二氢嘧啶-1-基、2-氧代-4-羟基-1,2-二氢嘧啶-1-基、2-氧代-4-羟基-5-甲基-1,2-二氢嘧啶-1-基或4-氨基-5-甲基-2-氧代-1,2-二氢嘧啶-1-基， R2和R3分别独立地表示氢原子、核酸合成的羟基的保护基、可以形成支链或环的碳原子数1至7的烷基、可以形成支链或环的碳原子数2至7的烯基、可以具有1个以上的选自α组中的任意取代基并可以含有杂原子的碳原子数3至10的芳基、具有可以具有1个以上的选自α组中的任意取代基并可以含有杂原子的碳原子数3至12的芳基部分的芳烷基、可以具有1个以上的选自α组中的任意取代基的酰基、可以具有1个以上的选自α组中的任意取代基的甲硅烷基、可以具有1个以上的选自α组中的任意取代基的磷酸基、被核酸合成的保护基保护的磷酸基、-PR4R5，式中，R4和R5分别独立地表示羟基、被核酸合成的保护基保护的羟基、巯基、被核酸合成的保护基保护的巯基、氨基、碳原子数1至6的烷氧基、碳原子数1至6的烷基硫基、碳原子数1至6的氰基烷氧基、或具有碳原子数1至6的烷基的二烷基氨基，其中，该α组选自羟基、被核酸合成的保护基保护的羟基、碳原子数1至6的直链烷基、碳原子数1至6的直链烷氧基、巯基、被核酸合成的保护基保护的巯基、碳原子数1至6的直链烷基硫基、氨基、碳原子数1至6的直链烷基氨基、被核酸合成的保护基保护的氨基、和卤原子， R6和R7分别独立地为氢原子、卤原子或甲基，并且，2个相同的R6与构成式I的5’位的环丙烷部分的1个碳原子结合，且2个相同的R7与另1个碳原子结合， 式I的2’位和4’位如以下： 那样，R8和R9可以一起具有交联结构，式中，Base、R2、R3、R6和R7与上述式I所定义的相同；或者， R8为氢原子，并且R9为氢原子、卤原子；可以被碳原子数1至6的直链烷氧基取代的碳原子数1至6的直链烷氧基；或-OR10，式中，R10为氢原子、或核酸合成的羟基的保护基， 所述保护基为低级烷基；低级烯基；酰基；四氢吡喃基或四氢噻喃基；四氢呋喃基或四氢硫代呋喃基；甲硅烷基；低级烷氧基甲基；低级烷氧基化低级烷氧基甲基；卤代低级烷氧基甲基；低级烷氧基化乙基；卤代乙基；被1～3个芳基取代的甲基；被1～3个芳基取代的甲基，其中该芳基的芳基环被低级烷基、低级烷氧基、卤原子或氰基取代；低级烷氧基羰基；被卤原子、低级烷氧基或硝基取代的芳基；被卤原子或三低级烷基甲硅烷基取代的低级烷氧基羰基；烯氧基羰基；或者芳基环可以被低级烷氧基或硝基取代的芳烷基氧基羰基， 其中，所述低级烷基为碳原子数1至7的烷基，所述低级烯基为碳原子数2至7的烯基，所述低级烷氧基为碳原子数1至7的烷氧基。

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