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龙图腾网获悉美国安进公司申请的专利KIF18A抑制剂获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN114302880B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-15发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202080055112.0，技术领域涉及：C07D405/12；该发明授权KIF18A抑制剂是由N·A·塔马约;A·班纳吉;J·J·陈;M·P·布尔博;M·R·卡勒;J·D·罗;A·E·米纳蒂;T·T·阮;N·尼施穆拉;L·H·佩图斯;M·C·瓦尔顿;Q·M·薛;J·G·艾伦设计研发完成，并于2020-08-03向国家知识产权局提交的专利申请。

本KIF18A抑制剂在说明书摘要公布了：如本文定义的式I酰胺化合物：和含有这些化合物的组合物，以及用于制备此类化合物的方法。本文还提供了治疗可通过抑制驱动蛋白马达蛋白质KIF18A治疗的障碍或疾病的方法，例如癌症、银屑病、特应性皮炎、自身免疫性疾病或炎症性肠病等。

本发明授权KIF18A抑制剂在权利要求书中公布了：1.一种式I的化合物： 或其任何药学上可接受的盐，其中： RX为 R1为基团-Z-R12；其中Z不存在、为-C0-4烷基-S-C0-4烷基-、C0-4烷基-S＝O-C0-4烷基-、-C0-4烷基-SO2-C0-4烷基-、-C0-4烷基-NR11-C0-4烷基-、-C0-4烷基-NR11SO2-C0-4烷基-、-C0-4烷基-SO2NR11-C0-4烷基-、-C0-4烷基-NR11SO2NR11-C0-4烷基-、-C0-4烷基-O-C0-4烷基-、-C0-4烷基-C＝O-C0-4烷基-、-C0-4烷基-C＝O-O-C0-4烷基-、-C0-4烷基-C＝ONR11-C0-4烷基-、-C0-4烷基-NR11C＝O-C0-4烷基-、-C0-4烷基-S＝O＝NH-、-N＝S＝O、-C＝O-、 或-C＝N-OH-； R2为基团-Y-R13，其中Y为-C0-4烷基-S-C0-4烷基-、C0-4烷基-S＝O-C0-4烷基-、-C0-4烷基-SO2-C0-4烷基-、-C0-4烷基-NR13c-C0-4烷基-、-C0-4烷基-SO2NR13c-C0-4烷基-、-C0-4烷基-NR13cSO2-C0-4烷基-、-C0-4烷基-S＝O＝NH-、-C0-4烷基-O-C0-4烷基-、-C0-4烷基-C＝O-C0-4烷基-、-C0-4烷基-C＝O-O-C0-4烷基-、-C0-4烷基-C＝ONR13c-C0-4烷基-、-C0-4烷基-NR13cC＝O-C0-4烷基-、-或-N＝S＝O； R3为H、卤基、C1-4烷基、或C1-4卤代烷基； R4为H、卤基、C1-4烷基、或C1-4卤代烷基； R5为H、卤基、C1-8烷基、或C1-4卤代烷基； R6为H、卤基、C1-8烷基、或C1-4卤代烷基； R7为H、卤基、C1-4烷基、或C1-4卤代烷基； R8为H、卤基、C1-8烷基、或C1-4卤代烷基； 或者可替代地，R2和R8可以与它们各自附接的碳原子组合形成与苯环稠合的饱和的或部分饱和的5元或6元单环；其中所述5元或6元单环含有0、1、2或3个N原子和0或1个选自O和S的原子，并且进一步地，其中所述5元或6元单环被选自以下的0、1、2或3个基团取代：F、Cl、Br、C1-6烷基、C1-4卤代烷基、-ORa、-OC1-4卤代烷基、CN、-NRaRa、或氧代； R9为H、卤基、C1-4烷基、或C1-4卤代烷基； L为-C＝O-NR10-或-NR10-C＝O-； R10为H或C1-4烷基； R11为H或C1-4烷基； R12为H、卤基、OH、CN、R12a、或R12b； R13为卤基、R13a或R13b； R13c为H或C1-4烷基； R12a和R13a在每种情况下独立地选自由以下组成的组：含有0、1、2或3个N原子和0或1个选自O和S的原子的饱和的、部分饱和的或不饱和的3元、4元、5元、6元或7元单环或者8元、9元、10元、11元或12元双环，其被选自由以下组成的组的0、1、2或3个基团取代：F、Cl、Br、C1-6烷基、C1-4卤代烷基、-ORa、-OC1-4卤代烷基、CN、-C＝ORb、-C＝OORa、-C＝ONRaRa、-C＝NRaNRaRa、 -OC＝ORb、-OC＝ONRaRa、-OC2-6烷基NRaRa、-OC2-6烷基ORa、-SRa、-S＝ORb、-S＝O2Rb、-S＝O2NRaRa、-NRaRa、-NRaC＝ORb、-NRaC＝OORb、-NRaC＝ONRaRa、-NRaC＝NRaNRaRa、-NRaS＝O2Rb、-NRaS＝O2NRaRa、-NRaC2-6烷基NRaRa、-NRaC2-6烷基ORa、-C1-6烷基NRaRa、-C1-6烷基ORa、-C1-6烷基NRaC＝ORb、-C1-6烷基OC＝ORb、-C1-6烷基C＝ONRaRa、-C1-6烷基C＝OORa、饱和的、部分饱和的或不饱和的3元、4元、5元或6元单环、和氧代； R12b和R13b在每种情况下独立地选自由以下组成的组：被选自由以下组成的组的0、1、2、3、4或5个基团取代的C1-6烷基：F、Cl、Br、-CH2F、-CHF2、-CF3、-C＝OORa、-ORa、-OC1-4卤代烷基、CN、NH2、NHCH3、NCH32、以及饱和的、部分饱和的或不饱和的3元、4元、5元或6元单环； Ra在每种情况下独立地为H或Rb；并且 Rb在每种情况下独立地为C1-6烷基、苯基或苄基，其中C1-6烷基被选自以下的0、1、2或3个取代基取代：卤素、-OH、-OC1-4烷基、-NH2、-NHC1-4烷基、-OC＝OC1-4烷基、或-NC1-4烷基C1-4烷基；并且所述苯基或苄基被选自以下的0、1、2或3个取代基取代：卤素、C1-4烷基、C1-3卤代烷基、-OH、-OC1-4烷基、-NH2、-NHC1-4烷基、-OC＝OC1-4烷基、或-NC1-4烷基C1-4烷基。

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