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申请/专利权人:卫材R&D管理有限公司
申请日:2008-04-11
公开(公告)日:2010-03-03
公开(公告)号:CN101663296A
专利技术分类:..被仅含脂族碳原子的碳链连接的[2006.01]
专利摘要:本发明提供具有抗肿瘤活性的12元环大环内酰胺衍生物。本发明的12元环大环内酰胺衍生物是式1所示的化合物或其盐。式中,R1表示氢原子、C1-6烷基、C1-6烷基羰基或C6-14芳基羰基;R2表示氢原子或C1-6烷基;R3表示氢原子或羟基;R4表示氢原子或羟基;R5表示氢原子或C1-6烷基;R6表示氢原子或羟基;R7表示乙酰基等。
专利权项:1.下述式1所示的化合物或其盐,上式中,R1表示氢原子、C1-6烷基、C1-6烷基羰基或C6-14芳基羰基;R2表示氢原子或C1-6烷基;R3表示氢原子或羟基;R4表示氢原子或羟基;R5表示氢原子或C1-6烷基;R6表示氢原子或羟基;R7表示RaC=Y-,其中,Y表示氧原子或硫原子,Ra表示下述a~k,a可以具有取代基的C1-22烷基,b可以具有取代基的不饱和C2-22烃基,c可以具有取代基的C6-14芳基,d可以具有取代基的5~14元环杂芳基,e可以具有取代基的C7-22芳烷基,f可以具有取代基的5~14元环杂芳烷基,g可以具有取代基的C1-22烷氧基,h可以具有取代基的不饱和C2-22烃氧基,i可以具有取代基的C6-14芳基氧基,j可以具有取代基的5~14元环杂芳基氧基,k可以具有取代基的RN1RN2N-,其中,RN1和RN2相同或不同,表示下述1~12,1氢原子、2可以具有取代基的C1-22烷基、3可以具有取代基的不饱和C2-22烃基、4可以具有取代基的脂肪族C2-22酰基、5可以具有取代基的芳香族C7-15酰基、6可以具有取代基的C6-14芳基、7可以具有取代基的5~14元环杂芳基、8可以具有取代基的C7-22芳烷基、9与将RN1和RN2结合在一起的氮原子共同形成的3~14元环非芳香族杂环式基团,该非芳香族杂环式基团可以具有取代基、10可以具有取代基的5~14元环杂芳烷基、11可以具有取代基的C3-14环烷基、或12可以具有取代基的3~14元环非芳香族杂环式基团。
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