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申请/专利权人：帝国化学工业泛美公司

申请日：1987-04-15

公开（公告）日：1987-12-09

公开（公告）号：CN87103504A

专利技术分类：....有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子取代的基，例如酯基或腈基[2006.01]

专利摘要：本发明提供一系列具有通式I的新型杂环羧酰胺类化合物，其中基团—Y—Z＜是选自—CRa＝C＜、—N＝C＜和—CHRa—CH＜，及含义由说明书规定的其它基团。式I化合物是白三烯拮抗物。本发明也提供式I化合物的可作药物用的盐，以及含有式I化合物或它们的盐的药物组合物，这些组合物可用于治疗例如过敏性疾病、炎症、内毒素休克或外伤休克；也提供制造式I化合物及其所需中间体的方法。

专利权项：1、一种具有下面给出的通式Ⅰ的化合物或它们可作药用的盐，其中基团-Y-Z＜选自下列基团：a-CRa=C＜b-N=C＜和c-CHRa-CH＜这里“＜”指示两个分开的化学键；其中Ra是氢或1-4C烷基；Rb是氢或甲基；R1是2-10C烷基，其上可任意地带有1个或多个氟取代基；或者R1是苯基-1-6C烷基，其上的1-6C烷基部份可任意地带有一个氯或1-4C烷氧基取代基，而苯基部份可任意地带有选自卤素、1-4C烷基、1-4C烷氧基和三氟甲基中的一个取代基；或者R1是3-8C环烷基或3-8C环烷基-1-6C烷基，其中环烷基的任一部位可任意地含有一个不饱和键并可任意带有一个或两个1-4C烷基取代基；L是一个1-10C亚烷基键，可任意地包含一个双键或三键；P是一个极性基团，选自氰基、1H-四唑-5-基，通式CONR2R3的氨基甲酰基、通式NR4CONR2R3的脲基、通式OCONR2R3的氨基甲酰氧基、通式NR4COOR5的氨基甲酸酯基、通式NR4COR5的酰胺基、通式OCOR5的酰氧基和通式SOnR5的氧化程度任意含硫基团；在上述各通式中R2可选自氢、1-6C烷基和苯基，苯基上可任意地带有1或2个取代基，这些取代基可选自卤素、1-4C烷基、1-4C烷氧基和三氟甲基；R3和R4可独立地选自氢和1-6C烷基；或者R2和R3一起和相邻的氮组成一个吡咯、四氢吡咯、哌啶、吗啉、哌嗪、或N-1-6C烷基哌嗪环，R4是氢或1-6C烷基；R5是选自1-4C烷基和苯基，在苯基部份可任意带有一个或两个选自卤素、1-4C烷基、1-4C-烷氧基和三氟甲基的取代基；n是整数0、1或2；Rc是选自氢和1-4C烷氧基；M是一个酸性基团，可选自羧基、通式-CONH-SO2R6的酰基磺酰胺基和1H-四唑-5-基，其中R6可选自1-6C烷基、3-8C环烷基、6-12C芳基、含5-12个原子的杂环芳基，其中至少一个是碳原子，至少一个是选自氧、硫、氮原子；R6也可以是6-12C芳基-1-4C烷基，其中芳基或杂环芳基的任何部位可带有一个或两个选自卤素、1-4C烷基、1-4C烷氧基和三氟甲基等取代基。

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