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申请/专利权人：厦门蔚嘉制药有限公司
摘要：一锅法制备洛匹那伟I，其由2,6‑二甲基苯氧基乙酸、羧基活化剂、式III所示化合物在有机溶剂中进行缩合反应缩合反应条件温和，在室温下进行即可，无需加热或降温；该制备方法无需特殊化学试剂，均为实验室常用的溶剂和试剂，总收率高于85％，优选高于90％，在某些实施例中产率达到96％，特别适合于工业化生产。
主权项：1.一锅法制备洛匹那伟I， 其由2,6-二甲基苯氧基乙酸、羧基活化剂、式III所示化合物在有机溶剂中进行缩合反应 所述羧基活化剂为CDI、DSC、DPhC、DMC，其结构式如下所示： 所述缩合反应所用的碱为三乙胺或吡啶；所述有机溶剂为乙酸乙酯、DMF、乙腈、二氯甲烷；所述羧基活化剂在25摄氏度下分批次加入,所述缩合反应在室温下进行反应。
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