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申请/专利权人:湖南科益新生物医药有限公司
申请日:2021-12-17
公开(公告)日:2022-04-29
公开(公告)号:CN114409717A
专利技术分类:
专利摘要:本发明涉及一种替勃龙中间体醚化物和替勃龙的制备方法,在式Ⅱ化合物存在下,将乙二醇和式I化合物进行缩酮反应,可使得乙二醇可选择性地与式Ⅰ化合物的3‑位羰基进行缩酮反应,同时构建5,10位双键,得到式Ⅲ化合物;进一步将式Ⅲ化合物一锅法进行第一水解反应和醚化反应,得到高纯度的式IV化合物替勃龙中间体醚化物。将式IV化合物进行炔基化反应和水解反应,即可得到替勃龙,为制备替勃龙提供了一条新的合成路线,且步骤较少,反应条件温和,收率和纯度较高。
专利权项:1.一种替勃龙中间体醚化物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将式I化合物、乙二醇和式Ⅱ化合物进行缩酮反应,制备式Ⅲ化合物;将式Ⅲ化合物进行第一水解反应后,与醚化试剂发生醚化反应,制备替勃龙中间体醚化物;所述替勃龙中间体醚化物的结构式如式IV所示;
百度查询: 湖南科益新生物医药有限公司 替勃龙中间体醚化物和替勃龙的制备方法
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