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申请/专利权人：拜耳公司;拜耳医药股份有限公司

摘要：本发明涵盖通式I的氨基喹诺酮化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和n如本文所定义；制备所述化合物的方法；可用于制备所述化合物的中间体化合物；包含所述化合物的药物组合物和结合物；以及所述化合物作为单一药剂或与其他活性成分结合用于制备用于治疗和或预防疾病的药物组合物的用途，所述疾病特别是二酰基甘油激酶α调节的病症。

主权项：1.通式I的化合物，或其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂化物或盐，或它们的混合物： 其中：R1代表选自以下的基团：氰基、-C＝ONH2、-C＝ONHCH3、-C＝ONHC2H5、-C＝ONCH32和-C＝OOR15，R2代表选自以下的基团：苯基、萘基和5至10元杂芳基，其中5至10元杂芳基经由所述5至10元杂芳基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中苯基、萘基和5至10元杂芳基任选地被取代一、二、三或四次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C2-烷氧基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基、C1-C2烷氧基-C1-C6-烷氧基-、C1-C6-卤代烷氧基、C3-C6-环烷氧基、苯氧基、-SR14、-S＝OR14、-S＝O2R14、-P＝OR142、氰基、羟基、-NR9R10、-C＝ONR9R10、-C＝OR11、-NR12C＝OR13、-NR12S＝O2R14、-N＝S＝NHR142、-N＝S＝OR142、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、4至7元杂环烷基氧基、苯基和5或6元杂芳基，或所述苯基的两个取代基，当它们连接至相邻环原子时,任选地以使得它们共同形成选自以下的基团的方式彼此连接:-CH23-、-CH2-CHOH-CH2-、-CH24-、-O-CH22-、-CH22-O-、-CH2-CHCH3-O-、-CH2-O-CH2-、-O-CH23-、-CH23-O-、-CH2-O-CH22-、-CH22-O-CH2-、-O-CH2-O-、-O-CCH32-O-、-O-CH22-O-、-NR18-C＝O-CR18R19m-、-NR18-C＝O-CCH23-、-NR18-CR18R19m-、-NR18-C＝O-O-和-NR18-C＝O-NR18-，其中所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基经由所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基和4至7元杂环烷基氧基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基、-NR9R10和氧代，和其中所述C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基任选地被选自以下的基团取代：C3-C4-环烷基、苯基和4至7元杂环烷基，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基、-NR9R10和氧代，和其中苯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10，和其中C3-C4-环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基的基团，和其中所述C3-C6-环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或C1-C4-烷基，和其中所述苯基、苯氧基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10，R3代表氢原子或卤素原子或选自以下的基团：C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、C4-C6-环烯基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C2-烷氧基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基、C1-C2烷氧基-C1-C6-烷氧基-、C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷氧基、苯氧基、-SR14、-S＝OR14、-S＝O2R14、氰基、羟基、-NR9R10、-C＝ONR9R10、-C＝OR11、-NR12C＝OR13、-NR12S＝O2R14、-N＝S＝NHR142、-N＝S＝OR142、-P＝OR142、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、4至7元杂环烷基氧基、苯基和5或6元杂芳基，其中所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基经由所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基和4至7元杂环烷基氧基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基、-NR9R10和氧代，和其中所述C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基和C1-C6-烷氧基任选地被选自以下的基团取代：C3-C4-环烷基、苯基和4至7元杂环烷基，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基、-NR9R10和氧代，和其中苯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10，和其中C3-C4-环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基的基团，和其中所述C2-C6-烯基任选地被C1-C4-卤代烷基取代，和其中所述C3-C6-环烷基和C4-C6-环烯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C4-烷基和C1-C4-卤代烷基的基团，和其中所述苯基、苯氧基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10，R4代表氢原子或卤素原子或选自以下的基团：C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、C4-C6-环烯基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C2-烷氧基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基、C1-C2烷氧基-C1-C6-烷氧基-、C1-C4-卤代烷氧基、-O-C1-C4-烷基-C＝OOR15、-O-C1-C4-烷基-C＝ONR9R10、C3-C6-环烷氧基、-S＝OR14、-S＝O2R14、氰基、硝基、羟基、-NR9R10、-NR16R17、-NR16R20、-C＝ONR9R10、-C＝OR11、-NR12C＝OR13、-NR12S＝O2R14、-N＝S＝NHR142、-N＝S＝OR142、-P＝OR142、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、4至7元杂环烷基氧基、苯基和5或6元杂芳基，其中所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基经由所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基和4至7元杂环烷基氧基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基、-NR9R10和氧代，和其中所述C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基和C1-C6-烷氧基任选地被选自C3-C4-环烷基和4至7元杂环烷基的基团取代，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基、-NR9R10和氧代，和其中苯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10，和其中C3-C4-环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基的基团，和其中所述C1-C6-烷氧基任选地被环氧乙烷-2-基取代，和其中所述C3-C6-环烷基和C4-C6-环烯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或C1-C4-烷基，和其中所述苯基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10，R5代表氢原子或卤素原子或选自以下的基团：C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、C4-C6-环烯基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C2-烷氧基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基、C1-C2烷氧基-C2-C6-烷氧基-、C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷氧基、苯氧基、-SR14、-S＝OR14、-S＝O2R14、氰基、羟基、-NR9R10、-C＝ONR9R10、-C＝OR11、-NR12C＝OR13、-NR12S＝O2R14、-N＝S＝NHR142、-N＝S＝OR142、-P＝OR142、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、4至7元杂环烷基氧基、苯基和5或6元杂芳基，其中所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基经由所述4至7元杂环烷基和5至7元杂环烯基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基和4至7元杂环烷基氧基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基，-NR9R10和氧代，和其中所述C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基和C1-C6-烷氧基任选地被选自以下的基团取代：C3-C4-环烷基、苯基和4至7元杂环烷基，其中所述4至7元杂环烷基经由所述4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，和其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基、-NR9R10和氧代，和其中苯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10，和其中C3-C4-环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基的基团，和其中所述C3-C6-环烷基和C4-C6-环烯基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或C1-C4-烷基，和其中所述苯基、苯氧基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10，R6代表氢原子或氟原子，或选自以下的基团：C1-C4-烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-烷氧基、羟基和氧代，R7代表氢原子或卤素原子，或选自以下的基团：C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羟基和氰基，R8代表选自甲基和乙基的基团，R9和R10在每次出现独立地代表氢原子或选自以下的基团：C1-C4-烷基、C2-C4-羟基烷基、N≡C-C1-C4-烷基-，C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷基-，C3-C4-环烷基和C2-C4-卤代烷基，或R9和R10与它们所连接的氮一起代表含氮4至7元杂环烷基，其中所述含氮4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、羟基和氧代，或两个取代基，其与所述含氮4至7元杂环烷基的相同碳原子连接，与它们所连接的碳原子一起代表4至7元杂环烷基，其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-卤代烷基、羟基和氧代，R11代表氢原子或选自C1-C4-烷基、C1-C4-羟基烷基、C1-C4-卤代烷基、苯基和5或6元杂芳基的基团，其中所述苯基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10，R12代表氢原子或C1-C4-烷基，R13代表氢原子或选自C1-C6-烷基、苯基和5或6元杂芳基的基团，其中所述苯基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10，R14代表选自C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C6-环烷基、苯基和5或6元杂芳基的基团，其中所述苯基和5或6元杂芳基任选地被取代一或两次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10，R15代表氢原子或C1-C4-烷基，R16代表氢原子或选自C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基和C2-C4-卤代烷基的基团，R17代表4至7元杂环烷基，其中所述4至7元杂环烷基任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、羟基和氧代，和其中所述4至7元杂环烷基经由4至7元杂环烷基的碳原子连接至分子的其余部分，R18代表氢原子或选自甲基和乙基的基团，R19代表氢原子或选自甲基和乙基的基团，R20代表4至7元杂环烷基-C1-C4-烷基-基团，其中所述基团的4至7元杂环烷基部分任选地被取代一、二或三次，各取代基独立地选自卤素原子或选自以下的基团：C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、羟基和氧代，m代表选自1、2和3的整数，和n代表选自1、2和3的整数。

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