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靶向抑制CLK2的5-吡啶-1H-吲唑类化合物及其应用 

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申请/专利权人:中国药科大学

摘要:本发明公开了一种靶向抑制CLK2的5‑吡啶‑1H‑吲唑类化合物及其应用。本发明所述的化合物为式I、式II或式III所示化合物或其药用盐、其前药、其水合物或其溶剂合物。本发明的化合物具有显著的CLK2抑制活性,对CLK家族成员具有较好的选择性,同时具有显著的DYRK1A抑制活性,并在体外和体内都显示出良好的抗骨关节炎活性。

主权项:1.5-吡啶-1H-吲唑类化合物,其特征在于,为式I、式II或式III所示化合物或其药用盐、其前药、其水合物或其溶剂合物: 其中,R1、R2或R4选自如下基团:C1~C10烷基、取代或者未取代的6-10元芳基、取代或者未取代的含有1-3个选自N、O和S杂原子的5-10元杂芳基中的一种,所述芳基或者杂芳基上的取代基选自卤素、Cl~C6烷基、Cl~C6烷氧基、Cl~C6烷硫基、卤代C1~C6烷基、卤代C1~C6烷氧基、氨基、Cl~C6烷酰基、NH-CO-Cl~C6烷基、-NHCl~C6烷基、-NCl~C6烷基Cl~C6烷基和羟基中的一个或者多个;其中,R3选自以下基团:

全文数据:

权利要求:

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